Акатинол мемантин потеря памяти

Мемантин: инструкция по применению, плюсы, минусы, дозировка

Мемантин (Memantine, Namenda, Ebixa, Maruxa) – ноотропный препарат, который используется для облегчения симптомов болезни Альцгеймера (заболевание головного мозга, которое медленно разрушает память, способность думать, учиться, общаться и заниматься повседневной деятельностью).

Нейрохакеры использует мемантин для улучшения настроения, снижения беспокойства и повышения концентрации внимания.

Механизм действия

Мемантин – это антагонист NMDA-рецепторов. ОН блокирует NMDA-рецепторы в мозге, снижая чрезмерную активность глутамата. Такая сверхактивность повреждает клетки мозга и способствует возникновению симптомов болезни Альцгеймера, ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство) и СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности) и дальнейшему развитию данных заболеваний.

Глутамат действует на NMDA-рецепторы, которые находятся в нервных клетках мозга. Эти рецепторы и нервные клетки участвуют в передаче нервных сообщений в мозге, которые важны для обучения и памяти. Глутамат может повредить нервные клетки, чрезмерно стимулируя рецепторы NMDA.

Мемантин работает, блокируя рецепторы NMDA в мозге. Это блокирует чрезмерную активность глутамата, но все же позволяет нормальную активацию этих рецепторов, которая происходит, когда мозг формирует память.

Таким образом, мемантин может улучшать функционирование мозга при болезни Альцгеймера, а также может блокировать активность глутамата, которая может вызвать дальнейшее повреждение клеток головного мозга.

Максимальная биодоступность препарата наблюдается через 3 часа.

Показания к применению

• Деменция.
• Болезнь Альцгеймера.
• Проблемы нервной системы.
• Болезнь Пакринсона.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Беременность и грудное вскармливание.
• Заболевания почек и печени.
• Принимать с осторожностью: эпилепсия, сердечная недостаточность, гипертония.

Положительные эффекты

Снижает беспокойство. В проведенном исследовании участвовало 15 человек. Они принимали 5-20 мг/сут. Результатом стало снижение тревожности и беспокойства.

Нормализует настроение и снижает симптомы депрессии.

Повышает качество сна. Качественный сон является следствием нормализации настроения и снижения беспокойства.

Улучшает когнитивные функции. Мемантин улучшает когнитивный дефицит, вызванный болезнью Альцгеймера.

Уменьшает головные боли и мигрени. Исследования показали, что этот препарат помогает снизить частоту устойчивых к лечению кластерных головных болей и мигреней.

Лечение биполярного расстройства. Многообещающие результаты были получены в исследованиях людей, страдающих биполярным расстройством. Улучшения были обнаружены как в стабилизации настроения, так и в снижении маниакальных явлений.

Уменьшает переедание у людей с расстройствами пищевого поведения.

Улучшает память, снижает гиперактивность и раздражительность, связанные с расстройствами аутистического спектра.

Выступает в качестве потенциального лечения для людей с опиоидной зависимостью.

Уменьшает зависимость от ухода и улучшить общую функцию людей с деменцией.

Уменьшает симптомы ПТСР (Посттравматическое стрессовое расстройство), одновременно улучшая память, настроение и внимание.

Побочные эффекты

• Головокружение.
• Головная боль.
• Проблемы со сном.
• Раздражительность.
• Галлюцинации.
• Усталость.
• Увеличение либидо.
• Запор.
• Тошнота.
• Рвота.

Инструкция по применению

Дозировка для достижения ноотропных эффектов составляет 2,5-5 мг/сут.

Мемантин следует принимать регулярно, один раз в день, в одно и то же время. При отсутствии эффектов, дозировку можно повышать каждую неделю на 5 мг. Дозировка увеличивается постепенно в течение четырех недель.

Мемантин можно принимать как с едой, так и без нее. Не принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Передозировка

В случае передозировки мемантином проявляются следующие симптомы:

• Слабость.
• Замедленное сердцебиение.
• Путаница.
• Головокружение.
• Галлюцинации.
• Рвота.
• Замедленные движения.
• Потеря сознания.

Цена

Средняя цена мемантин составляет 750 рублей за упаковку из 30 таблеток по 10 мг.

Аналоги мемантин

Мемантин: Диссоциативное Мышление

Это вещество нашло широкое применение для лечения самых разных заболеваний, связанных с высшими функциями мозга. В соответствии с реестром лекарственных средств России, мемантин способен бороться и с болезнью Альцгеймера, Паркинсона, лечить усталость, снижение памяти и многое другое. Удивил также Google о популярных запросах вместе со словом «мемантин». Итак, что же это за вещество?

Мемантин появился в 60-х годах прошлого века. Создан он был целенаправленно для лечения болезни Альцгеймера. Препарат вроде и старый, однако, активные исследования начали проводиться сравнительно недавно. И пик популярности был только в 2013 году, а общее же количество исследований с 2008 года больше, чем за всю историю препарата до 2008.

Как работает мемантин

1. Действует как антагонист NMDAR (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16368266). В старом выпуске о семаксе было приведено исследование, где мыши потеряли память, когда им ввели ингибитор рецептора NMDA.

   Да и вообще, глутамат – ускоритель передачи сигналов в мозге также работает через этот рецептор, и кажется нелогичным нестимулировать его.

   В чем смысл спросите вы?

Когда-то мы уже упоминали о эксайтотокстичности, это когда происходит чрезмерная стимуляция мозга, которая не то, что улучшает память, а скорее убивает мозг, нервные клетки, в прямом смысле.

Так вот, если у человека наблюдается чрезмерная активность глутаматной системы, то важно снизить скорость передачи нервных импульсов. Технически это можно сделать многими способами, если банально – усилить активность ГАМК.

Однако, может быть такая ситуация, что глутамат работает как должен, а вот рецепторы, с которыми он взаимодействует (NMDA и AMPA) слишком легко ему поддаются. Чтобы было понятнее, представьте автомобиль, который едет на огромной скорости.

А значит и более качественная работа мозга.

В медицине, антагонисты NMDAR применяются, в основном, для анестезии. Например, кетамин, применяется как обезболивающее. Такая анестезия называется «диссоциативная анестезия», кстати, именно от этого медицинского термина появились так называемые «диссоциативы». Вещества, с помощью которых пытаются «упороться и словить галюны», превышая все мыслимые дозировки.

1. Мемантин восстанавливает нормальные уровни дофамина, при их подавлении лекарственными препаратами (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25025505). Есть данные, что мемантин есть агонист дофаминового рецептора второго типа (D2). Агонист, значит заставляет рецептор работать эффективнее (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18000814).

D2 рецептор отвечает, в основном, за психологическое состояние. При низкой плотности этих рецепторов и слабой активности, человек становится склонен к алкоголизму, наркомании, депрессиям.

При умеренно высоком уровне – хорошее настроение, креативное мышление, чувствительность, сентиментальность. При завышенном — начинаешь слышать голоса.

Многие антипсихотические лекарства глушат именно дофаминовый рецептор второго типа, чтобы человек стал менее взвинченным.

1. Выступает как антагонист серотонинового рецептора 3-го типа. Эта информация фигурирует в описании к механизму действия западных аналогов мемантина, в то время как в России, она официально не представлена (http://www.alzforum.org/therapeutics/memantine). Обычно антагонисты этого рецептора применяют для снижения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы после химиотерапии. (http://pharmacologycorner.com/serotonin-5-ht3-receptor-antagonists/)

Мемантин и Интеллект

Мемантин улучшает интеллект после лучевой терапии мозга (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23956241).

Есть данные о крупном исследовании, где мемантин проявил положительные свойства в лечении опиоидной зависимости, в частности, он улучшит общее самочувствие и интеллектуальные способности. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4437025/).

При синдроме Дауна, мемантин работает лучше плацебо, правда в исследовании на мышах, хотя и далек от показателей нормальных животных (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20363261).

Есть исследование, говорящее об улучшении оперативной памяти у крыс (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24385956).

Касаемо возможного улучшения интеллектуальных способностей у здоровых людей данных мало. Расскажу подробнее об одном эксперименте.

40 здоровых добровольцев поделили на 2 группы, одни приняли мемантин 30 мг, другие плацебо. Затем им показали 20 фото незнакомых им людей и 20 объектов сооружений.

Выждали 80 мин, и предложили выбрать из 80 людей/зданий то, что они запомнили. Результаты: людей обе группы запомнили практически одинаково, касаемо зданий немного хуже была группа с мемантином.

Еще парочка исследований говорит либо об ухудшении памяти, либо о нейтральных данных для ЗДОРОВЫХ людей. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16423331 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9132691)

Курс Мемантина

Пить мемантин здоровому человеку – это все равно, что играть в русскую рулетку. 5 из 6 никак не улучшат свое состояние. В любом случае, читаем противопоказания.

Дозировка от 5 до 20 мг в сутки. По назначению врача, увеличивается до 30-60 мг. Продолжительность определяется врачем.

Эффекты Мемантина

Исходя из механизмов действия, будет седация (в зависимости от дозировки), ухудшение интеллектуальных способностей, незначительное улучшение настроения.

Испытать на себе улучшение мыслительной деятельности смогут лишь люди, имеющие заболевания так или иначе затрагивающие ЦНС. Другой вариант – импульсивные, взрывные люди, с гиперактивностью системы глутамата. Если же вы засыпаете от мегапопулярных шоу и не орете в окно, когда наши забивают, то мемантин будет скорее тупить!

Покопался на форумах сайта reddit, нашел информацию о «плоском мышлении», что при приеме дозировок больше терапевтических, возникают небольшие искажения восприятия, ощущаемые на эмоциональном уровне.

Многие пишут о спокойствии и рассудительности. Отчасти эти слова можно подтвердить еще одной ссылочкой (http://www.ncbi.nlm.nih.

gov/pubmed/22327556), где мемантин на крысах увеличил концентрацию BDNF и проявлял стресс-протекторное действие.

С чем совмещать?

Сразу стоит сказать, дабы случайно не впасть в беспомощно-овощное состояние со свисающей слюной, НЕ СОВМЕЩАТЬ мемантин ни с другими антагонистами NMDA, ни с модуляторами ГАМК. Теоретически интересна связка с веществами, действующими на ацетилхолин и дофамин, но не воспринимайте как призыв к действию!

Итог:

— Для обычного человека с средней активностью психики, мемантин будет как минимум бесполезен, хотя возможно просто более спокойное самочувствие.

— Работает через антагонизм NMDA-рецептора, серотонинового рецептора 3-го типа и как агонист дофаминового 2-го типа.

— В медицине принимается до 60 мг, но в первую неделю не больше 5 мг в сутки. И не сочетать его с другими антагонистами НМДА или веществами, усиливающими ГАМК!

Удачи!

Акатинол мемантин

— мемантина гидрохлорид (memantine)

Состав и форма выпуска препарата

Набор таблеток (5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, овальной формы, с гравировкой «5» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 65.875 мг, кроскармеллоза натрия — 3.375 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.375 мг, магния стеарат — 0.375 мг.

Состав оболочки: опадрай белый — 3 мг (гипромеллоза — 1.875 мг, титана диоксид (Е171)- 0.9375 мг, макрогол 400 — 0.1875 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на каждой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 174.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг, тальк — 11.15 мг, магния стеарат — 0.75 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилкрилата (1:1) — 1.449 мг, натрия лаурилсульфат — 0.01 мг, полисорбат 80 — 0.034 мг, триацетин — 0.15 мг, симетикона эмульсия — 0.007 мг, тальк — 0.35 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежевого до оранжевого цвета, овальной формы; с гравировкой «15» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 197.625 мг, кроскармеллоза натрия — 10.125 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.125 мг, магния стеарат — 1.125 мг.

Состав оболочки: опадрай оранжевый — 9 мг (гипромеллоза — 5.625 мг, титана диоксид (Е171)- 2.2275 мг, макрогол 400 — 0.5625 мг, оксид железа желтый (Е172) — 0.549 мг оксид железа красный (Е172) — 0.036 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-коричневого цвета, овальной формы; с гравировкой «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 263.5 мг, кроскармеллоза натрия — 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.5.

Состав оболочки: опадрай розовый — 12 мг (гипромеллоза — 7.5 мг, титана диоксид (Е171)- 3.3984 мг, макрогол 400 — 0.75 мг, оксид железа красный (Е172) — 0.1512 мг оксид железа желтый (Е172) — 0.2004 мг).

7 шт. — блистеры (4) с каждой дозировкой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.

Показания

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.

Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, тошнота, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия.

Со стороны организма в целом: грибковые инфекции, общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

При нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности. При нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить.

Описание препарата Акатинол мемантин основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Мемантин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, где купить

Терапия когнитивных нарушений и деменции предусматривает использование лекарственных средств широкого спектра действия, которые сочетают ноотропные и антигипоксические свойства.

Одним из эффективных препаратов, согласно отзывам квалифицированных специалистов, является Мемантин.

МНН

Международное непатентованное наименование средства – Мемантин.

РЛС

Лекарство внесено в систему лекарственных средств, прошедших регистрацию в РФ.

Основные регистрационные данные о препарате:

• русское наименование фармакологического продукта – Мемантин;
• химическое название – 3,5-Диметил-1-адамантанамин;
• торговое название — Акатинол Мемантин;
• активное вещество (мемантин) относится к группе нейротропиков;
• АТХ – N06DX01;
• лекарственная форма – таблетки (имеется плёночная оболочка).

Состав

Основу состава представляет мемантина гидрохлорид.

В одной таблетке его содержится 10 или 20 мг.

Для лучшего усвоения активного компонента в производстве также используются:

• для изготовления ядра – кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза;
• для изготовления плёночной оболочки – титана диоксид, гипромеллоза, железа оксид черный, полидекстроза, макрогол.

Фармакологические свойства

Действующий компонент является антагонистом NMDA рецепторов. При воздействии на нервную систему и мозговую функцию он тормозит нейротрансмиссию глутаматов, существенно снижает интенсивность нейродегенеративных процессов. Помимо прочего отмечается нейромодулирующее действие лекарства, регулирующего процессы ЦНС.

После курса терапии отмечается стабилизация психической активности, что заметно по сдержанному поведению, улучшению памяти, усилению концентрации внимания.

Исчезают быстрая утомляемость и депрессивное состояние. Область действия активного вещества препарата затрагивает также двигательную функцию, осуществляется коррекция различных нарушений.

Лекарство входит в группу фармакологических средств, которые обладают следующими свойствами:

• противопаркинсоническое;
• антиспастическое;
• нейропротекторное.

Преимущества

В отличие от других блокаторов фармакологический продукт обладает рядом преимуществ:

• способность защищать нервные клетки от негативного фактора, возникающего в условиях избыточного высвобождения глутамата;
• отсутствие помех и преград для нейропередачи в нормально работающих синапсах;
• лекарство подходит для пациентов, страдающих тяжелой стадией болезни Альцгеймера;
• активное вещество хорошо переносится, редко дает побочные эффекты.

Возможность применения во время беременности, лактации

Препарат нейротропного действия беременным и кормящим грудью женщинам не назначают.

Если возникает необходимость в терапии, включающей Мемантин, пациентке предлагается на время прекратить грудное вскармливание.

Мемантин (Memantinum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Акатинол Мемантин, Нооджерон, Марукса, Мемантинол, Меманталь, Мемантин, Мемантин Канон, Меманейрин, Мемантин-Рихтер, Мемантина гидрохлорид, Мемикар, Алзейм, Мемантин-ТЛ

Форма выпуска

• Таблетки: 10 мг, 20 мг
• Капли для приема внутрь 10 мг/мл
• Таблетки, диспергируемые в полости рта: 10 мг, 20 мг

Фармакологическая группа

Усилитель когнитивных функций

Номенклатура NbN

Антагонист NMDA-рецепторов [2].

◊ Рекомендации Минздрава России

F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом

F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом

F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера, атипичная или смешанного типа

F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная

◊ Использование Off-label

• Сосудистая деменция
• Деменция с тельцами Леви
• Лобно-височные деменции
• ВИЧ-ассоциированная деменция
• Рассеянный склероз

Целевые симптомы

• Потеря памяти при болезни Альцгеймера
• Изменение поведения при болезни Альцгеймера
• Потеря памяти при других деменциях

Механизм действия и фармакокинетика

Мемантин действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, преимущественно связываясь с катионными каналами, управляемыми NMDA-рецепторами.

Длительное повышение уровня глутамата в мозге пациентов с деменцией противодействует потенциалзависимому блоку NMDA-рецепторов ионами Mg2+ и способствует непрерывному притоку ионов Са2+ в клетки, что в конечном итоге приводит к дегенерации нейронов.

Исследования показывают, что мемантин более эффективно, чем ионы Mg2+, связывается с NMDA-рецепторами, и тем самым эффективно блокирует длительный приток ионов Са2+ через NMDA-канал, поддерживая транзиторную физиологическую активацию каналов более высокими концентрациями выпущенного в синапсы глутамата.

Мемантин также демонстрирует антагонистическую активность к серотониновому (5-HT3) рецептору с потенциалом, похожим на потенциал NMDA-рецептора, и сниженную антагонистическую активность в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора. Этот препарат не связывается с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), бензодиазепина, дофамина, адренергическими, гистаминовыми, глициновыми рецепторами, а также вольтаж-зависимыми кальциевыми, натриевыми, или калиевыми каналами.

• Мало метаболизируется;
• В почти неизмененном виде выводится с мочой;
• Период полувыведения приблизительно 60-100 часов; пиковые концетрации в плазме через 3-7 часов [3].
• Минимальное ингибирование ферментов CYP450.

◊ Дозировка и подбор дозы

• 10 мг дважды в день
• 28 мг один раз в день (пролонгированное действие)
• Сначала 5 мг/день, каждую неделю повышать на 5 мг; доза больше 5 мг следует разделить на части; максимальная доза – 10 мг дважды в день [1].
• Пролонгированное действие: сначала 7 мг один раз в день, можно повышать на 7 мг каждую неделю, максимальная доза – 28 мг один раз в день [1].

◊ Как быстро действует

Улучшения памяти не ожидается, а для стабилизации состояния потребуются месяцы [1].

◊ Ожидаемый результат

Замедляет развитие болезни, но не останавливает дегенеративный процесс.

◊ Если не работает

• Изменить дозу, перейти на ингибитор холинестеразы (галантамин, донепезил, ривастигмин) или добавить ингибитор холинестеразы.
• Пересмотреть диагноз, исключив депрессию или деменцию, не связанную с болезнью Альцгеймера [1].

◊ Как прекратить прием

• Случаев синдрома отмены не было.
• Теоретически прекращение приема может вызвать ухудшение памяти и изменение в поведении, которые могут остаться нескорректированными после возобновления приема или начала приема [1].

◊ Лечебные комбинации

• Атипичные антипсихотики для коррекции поведения;
• Антидепрессанты при депрессии, апатии, потере интереса;
• Можно комбинировать с ингибиторами холинестеразы;
• Карбамазепин, окскарбамазепин при поведенческих нарушениях;

Предостережения и противопоказания

С осторожностью если одновременно принимаются другие антагонисты NDMA: амантадин, кетамин, декстрометорфан. Нельзя применять, если есть аллергия на мемантин [1].

◊ Пациенты с больными почками

• Особенный подбор дозы не требуется.
• При тяжелой почечной недостаточности снизить дозу.

◊ Пациенты с больной печенью

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пациенты с больным сердцем

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пожилые пациенты

Та же фармакокинетика, что и у молодых пациентов.

◊ Дети и подростки

Использование мемантина не изучалось.

◊ Беременные

• Риск категории В – исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было;
• Не рекомендуется беременным или готовящимся зачать [1].

◊ Грудное вскармливание

О проникновении мемантина в грудное молоко ничего не известно, но все психотропные препараты попадают в грудное молоко. Рекомендуется прекратить принимать мемантин или перестать кормить грудным молоком [1].

Взаимодействие с другими веществами

• Не взаимодействует с препаратами, метаболизируемыми  ферментами CYP450.
• Препараты, повышающие pH мочи (ингибиторы карбоангидразы,  бикарбонат натрия), могут снижать элиминацию мемантина и повышать его уровень в крови.
• Не взаимодействует с ингибиторами холинестеразы.

◊ Механизм появления побочных эффектов

Предположительно, из-за чрезмерного воздействия на NMDA-рецепторы.

◊ Побочные эффекты

• Головокружение, головная боль;
• Запор;
• Опасные побочные эффекты: судороги;
• Набор веса: нет;
• Седация: нет, но может наблюдаться слабость [1].

◊ Что делать с побочными эффектами

Ждать; Снизить дозу, перейти на другой препарат.

◊ Длительное использование

Через 6 месяцев лечения может перестать замедлять течение болезни Альцгеймера [1].

◊ Передозировка

• Смертельных случаев не было.
• Беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, сонливость, ступор, потеря сознания.

Слабости

• Для пациентов с начальной и средней стадией болезни Альцгеймера эффективность не доказана.
• У пациентов возникают сложности с приемом лекарства два раза в день [1].

Советы эксперта

• Одно из двух лекарств, рекомендуемых при тяжелой степени болезни Альцгеймера;
• Действие мемантина похоже на естественное ингибирование NDMA-рецепторов магнием, так что мемантин – это своего рода “искусственный магний”
• Теоретически антагонизм мемантина к NMDA достаточно силен, чтобы снизить возбуждение глутаматных рецепторов, характерное для болезни Альцгеймера, но недостаточно силен, чтобы влиять на использование глутамата для пластичности, обучения и памяти.
• Имеет родственную структуру с амантадином, который тоже является слабым антагонистом NMDA
• Мемантадин хорошо переносится и редко дает побочные эффекты
• Последствия антагонистической активности к 5-HT3 рецепторам не изучены, но, может быть, из-за этого наблюдается так мало побочных эффектов с ЖКТ [1]

Сноски

Лекарство мемантин показания. Акатинол Мемантин – инструкция по применению, показания

Деменция альцгеймеровского типа;

Сосудистая деменция;

Смешанная деменция всех степеней тяжести;

Снижение памяти, способности к концентрации внимания и способности к обучению;

Церебральный и спинальный спастический синдром, например вследствие повреждений мозга в раннем детском возрасте, черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза, параплегии, инсульта.

Форма выпуска препарата Мемантин

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.5,1,2 и 2,5 кг пакет (пакетик) из бумаги мешочной 1;

Фармакодинамика препарата Мемантин

Препарат, улучшающий мозговой метаболизм, применяемый для лечения деменции. Препарат оказывает миорелаксирующий эффект.

Мемантин является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему.

Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Препарат улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность

Фармакокинетика препарата Мемантин

Всасывание и распределение

После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2-6 ч.

При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Выведение

Элиминация протекает двухфазно. T1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе — 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90%).

Использование препарата Мемантин во время беременности

Мемантин противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения Мемантина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование препарата Мемантин при нарушением функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Противопоказания к применению препарата Мемантин

Выраженные нарушения функции почек;

Лактация (грудное вскармливание);

Беременность;

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при тиреотоксикозе, эпилепсии.

Побочные действия препарата Мемантин

Со стороны ЦНС: головокружение, чувство усталости, беспокойство, повышенная возбудимость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Способ применения и дозы препарата Мемантин

Устанавливают индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимально эффективных доз.

Взрослым при синдроме деменции назначают препарат в течение 1-й недели терапии в дозе до 5 мг/, в течение 2-й недели — в дозе до 10 мг/, в течение 3-й недели — по 15-20 мг/ При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг.

При спастическом синдроме, обусловленном патологией со стороны ЦНС, назначают в течение 1-й недели лечения в суточной дозе 10 мг, в течение 2-й недели — 20 мг, в течение 3-й недели — 20-30 мг. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы на 10 мг еженедельно до достижения суточной дозы 60 мг.

Ориентировочная величина поддерживающей дозы — 10-20 мг/

Дозу для детей старше 1 года устанавливают из расчета 500 мкг/кг/

Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Препарат следует принимать во время еды, последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина.

Передозировка препаратом Мемантин

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействия препарата Мемантин с другими препаратами

При одновременном применении Мемантина с барбитуратами, нейролептиками, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.

При совместном применении мемантин может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или батрафена.

Особые указания при приеме препарата Мемантин

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

При совместном применении Мемантин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Условия хранения препарата Мемантин

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Принадлежность препарата Мемантин к ATX-классификации:

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06D Препараты для лечения деменции

N06DX Прочие препараты для лечения деменции

Формула: C12H21N, химическое название: 3,5-Диметил-1-адамантанамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства.
Фармакологическое действие: антиспастическое, нейропротективное, противопаркинсоническое.

Способ применения мемантина и дозы

Мемантин принимается внутрь во время еды. Терапию рекомендуется начать с минимально эффективных доз, которые устанавливаются индивидуально.

Взрослые: начальная доза составляет 5 мг/сут, если имеется необходимость, то дозу можно еженедельно увеличивать на 5 мг, поддерживающая доза составляет 10–20 мг/сут (до 30–60 мг/сут).

Пациентам, у которых имеются нарушения работы почек, необходимо назначать в препарат меньшей дозе. Дети — из расчета 1 капля на 1 кг массы тела или 0,5 мг/кг/сут.

При нарушениях функционального состояния почек терапию мемантином необходимо проводить под наблюдением их функций. Во время терапии мемантином необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания механизмов и машин и прочих видов деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функционального состояния почек, спутанность сознания, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Эпилепсия, судороги (включая и наличие их в анамнезе), тиреотоксикоз, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мемантин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия мемантина

Нервная система и органы чувств: двигательное или внутреннее беспокойство, головокружение, усталость, повышенная возбудимость, повышение внутричерепного давления;
прочие: тошнота.

Взаимодействие мемантина с другими веществами

Мемантин усиливает действия нейролептиков, барбитуратов, антихолинергических средств, агонистов дофаминергических рецепторов (бромокриптин и прочие), леводопы, амантадина. Мемантин может изменять эффекты баклофена и дантролена.