Местная реакция на ацикловир

Ацикловир при ОРВИ детям и взрослым: инструкция по применению и отзывы

Препарат выпускается в различных лекарственных формах:

• таблетки Ацикловир, 200 или 400 мг
• мази
• глазная мазь
• кремы
• растворы для парентерального введения

Может возникнуть вопрос, применение какой лекарственной формы оптимально? Это должен решать лечащий врач. Тем не менее, следует отметить, что в том случае, если речь идет о высыпаниях на коже, то лучше всего использовать крем или мазь, из которых активное вещество поступает в места размножения вируса напрямую.

Ацикловир – хотя и недорогой, но достаточно серьезный препарат. Поэтому таблетки Ацикловир продают в аптеках только по рецепту. Исключение составляют лишь кремы и мази.

У препарата есть несколько аналогов. Самый известный из них – Зовиракс. По сути, это препарат, имеющий тот же состав. Однако он имеет импортное происхождение, и поэтому цена его несколько выше.

Во время курса приема таблеток от употребления алкоголя необходимо отказаться.

По прекращении приема лекарства нужно отследить у врача, проходит ли реабилитация организма и вывод ацикловира соответственно норме.

Препарат был разработан специалистом из США Гертрудой Элайон, которая в 1988 году была удостоена Нобелевской премии в области физиологии и медицины за разработку системы специальных медицинских средств воздействующих точечно на отдельные молекулы.

Лекарственное вещество имеет формулу C8H11N5O3 и относится к противовирусным и офтальмологическим медицинским лекарственным веществам, имеющим консистенцию в виде кристаллического белого вещества, обладающего свойствами хорошей растворимости в воде при температуре 37*С.

Таблица 1. Основные свойства компонентов входящих в препарат Ацикловир.

Ацикловир таблетки Ацикловир мазь глазная Ацикловир мазь Ацикловир крем Ацикловир лиофилизат
При одновременном употреблении Ацикловира с другими лекарственными веществами:

• с иммуностимуляторами возрастает эффективность воздействия на очаги поражения вирусом;
• с пробенецидом возрастает необходимый период для выведения остатков из организма;
• с нефротоксичными веществами возможно нарушение функционирования почек.

Врачи не рекомендуют употреблять Ацикловир совместно со спиртными напитками, а также до и после принятия лекарственного препарата.

Алкоголь отрицательно действует на сопротивляемость организма различным инфекциям, в том числе вирусам, вызывающим заболевания герпесом, лишаем, ветряной оспой.

Аналоги

Среди аналогичных средств выделяют:

• Валтрекс. Аналог Ацикловира, который в качестве основного действующего вещества включает валацикловир. Это обеспечивает использование препарата при сформированной лекарственной устойчивости. Механизм его действия, а также список показаний и противопоказаний у них сходен. Поскольку цена его в разы выше, возникают существенные ограничения к применению. Но, его назначение является обязательным у лиц с иммунодефицитом, в тех случаях, когда Ацикловир неэффективен.
• Зовиракс. Подобные лекарства имеют не только идентичный состав, но и схожий эффект с побочными проявлениями и клиникой передозировки.
• Виворакс. Аналог в виде таблеток, который содержит 200 мг действующего вещества. Он обладает схожим клиническим эффектом и показаниями к использованию. В результате низкого процента накопления в клетках возникает необходимость в длительном курсе терапии.

Валтрекс

Виворакс

Зовиракс

Принцип действия

Основными противопоказаниями к приему таблеток ацикловира являются:

• Повышенная чувствительность к веществу.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до трех лет.

Прием лекарства лишь в единичных случаях может вызывать нарушения нормальной работы пищеварительной системы, головокружение, головную боль, сонливость, тремор, кожную сыпь и др.

При употреблении ацикловира могут возникать побочные действия:

• Воздействия на центральную нервную систему с появлением симптомов: слабости, головокружения, головной боли;
• После употребления препарата развиваются острые боли в желудке, тошнота, рвотные позывы;
• Возможно воздействие на состав крови с уменьшением количества лейкоцитов и эритроцитов;
• Появления очагов раздражения на коже или шелушения;
• При использовании глазной мази может развиваться конъюнктивит, блефарит.

Механизм антивирусного воздействия препарата заключается в том, что активное вещество, содержащееся в препарате, проникает в зараженные вирусом клетки. Попадая в клетки, вирус начинает в них размножаться, используя для синтеза вирусного генома нуклеотиды, присутствующие в клетке.

Структура ацикловира сходна со структурой гуанина, присутствующего в клетках. Вирусные ферменты модифицируют ацикловир до ацикловиртрифосфата, который структурно сходен с дезоксигуанозинтрифосфатом, в норме входяим в последовательность вирусной ДНК. «Ничего не подозревающий» вирусный фермент встраивает по сути «троянского коня» в свою цепочку ДНК.

Следует отметить, что активное вещество препарата совершенно не действует на генетический аппарат самой клетки и не способствует возникновению мутаций. Это можно утверждать по результатам как многочисленных тестов на животных, так и по практике употребления препарата людьми. Поэтому в данном плане препарат совершенно безопасен.

Ацикловир: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Ацикловир назначается для лечения вирусных заболеваний. Лекарственное средство обычно используется в терапии герпетических инфекций. Механизм действия основан на нарушении деления патогенов в организме. Препарат отличается хорошей переносимостью и высокой эффективностью. Возможно применение у пациентов старше трех лет.

Лекарственное вещество входит в список наиболее эффективных и безопасных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Ацикловир — активное вещество, обладающее противовирусными свойствами. Концентрация и состав дополнительных компонентов зависят от лекарственной формы.

Изготавливается в виде таблеток, мази, крема и лиофилизата.

Ацикловир в виде таблеток

Пероральное введение. Специальная оболочка таблетированной формы облегчает усвоение действующего вещества в пищеварительном тракте. Стандартное содержание активного компонента в одной таблетке составляет двести миллиграммов.

Упаковка

Ацикловир в виде мази

Для местного применения в области глаз. Концентрация действующего вещества составляет три процента. В одном грамме мази содержится тридцать миллиграммов противовирусного вещества.

Ацикловир в виде лиофилизата

Сухая форма для приготовления инфузионного раствора. Содержит гидроксид натрия в качестве вспомогательного компонента. Стандартная дозировка в одном флаконе составляет двести пятьдесят миллиграммов.

Для внутривенного введения.

Ацикловир в виде крема

Топическая лекарственная форма для наружного применения. В ста граммах крема содержится пять граммов действующего вещества. Возможно назначение пациентам младше трех лет с уменьшением дозировки.

Терапевтическое действие

По классификации относится к противовирусным медикаментам. Химическое соединение избирательно действует на вирусные частицы герпеса. Лекарственное вещество проникает в зараженную патогеном клетку, после чего вирусный фермент превращает это соединение в трифосфат.

Образованный ацикловиртрифосфат соединяется с молекулой ДНК патогена и нарушает воспроизведение генетической структуры, блокируя действие специализированного фермента. Нарушается формирование новых вирусных частиц.

Дальнейшее распространение инфекционных агентов в организме пациента предотвращается.

Препарат избирательно действует на зараженные клетки и практически не взаимодействует со здоровыми тканями организма. За создание такого эффективного средства Гертруда Элайон была награждена Нобелевской премией.

Побочные действия

Во время применения лекарства могут появляться нежелательные эффекты, обусловленные действием химического соединения на ткани и органы. Побочные эффекты зависят от применяемой лекарственной формы, дозировки и состояния больного. Типичной неблагоприятной реакцией считается чувствительность иммунитета к входящим в состав препарата веществам (аллергия).

Побочные эффекты таблеток и инфузии

• Нервная система: цефалгия, головокружение, судорожные реакции, нарушение сна, коматозное состояние, энцефалопатия, повышенная возбудимость, нарушение сознания, тремор, нарушение речи, психопатологические проявления, галлюцинации, нарушение координированности мышечных движений.
• Пищеварительная система: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление печеночной ткани (таблетки), желтуха (таблетки).
• Кожный покров и подкожные ткани: зудение, кожные высыпания, диффузная алопеция, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, повышенная чувствительность, отек Квинке.
• Система кроветворения: увеличение уровня печеночных ферментов, снижение уровня тромбоцитов, увеличение концентрации мочевины и креатинина, повышение уровня билирубина, дефицит лейкоцитов или эритроцитов, анемия.
• Прочие: аллергические реакции, воспаление сосудов (инфузия), нарушение дыхания, нарушение работы почек, нарушение функций печеночной ткани, почечная колика, слабость, повышение температуры тела, воспаление в месте инъекции, отечность тканей, боли в мышцах, увеличение лимфатических узлов, снижение остроты зрения.

Нежелательные проявления со стороны нервной системы обычно связаны с нарушением работы почек. Эти эффекты обратимы. Для снижения нагрузки на выделительную систему нужно поддерживать водно-солевой баланс во время терапии и вводить раствор внутривенно медленно.

Побочные эффекты крема и мази

• Аллергические реакции немедленного типа, включая отек Квинке.
• Болезненность.
• Неприятные ощущения в области кожного покрова.
• Воспаление конъюнктивы.
• Воспаление роговицы.
• Кожные высыпания.
• Эритемные реакции.
• Воспаление слизистых оболочек.
• Воспаление краев век.

При топическом применении лекарственное вещество практически не попадает в кровоток, поэтому системные побочные реакции не возникают.

Усвоение и выведение

При пероральном введении лекарственное вещество усваивается в кишечнике и попадает в кровоток. Показатель биологической доступности достигает тридцати процентов. Питание не влияет на степень усвоения химического соединения. Препарат распределяется в тканях и органах.

Степень связывания с протеинами крови может достигать тридцати трех процентов. Наблюдается проникновение через биологические барьеры, поэтому вещество обнаруживается в грудном молоке и ликворе. Преобразование в печени заканчивается формированием неактивного метаболита.

Проявление инфекции

При пероральном и внутривенном введении выводится с мочой и незначительно через пищеварительный тракт. При топическом применении незначительное количество вещества обнаруживается в моче, однако системное терапевтическое действие отсутствует.

Показания к применению ацикловира

Используется в терапии вызванных представителями семейства герпесвирусов инфекционных патологий. Основные представители семейства, вирусы простого герпеса, в большей степени поражают слизистую оболочку губ, рта и наружных половых органов.

Возбудители ветрянки и зостера также имеют внешние проявления. Другие патогены могут поражать внутренние органы. Для болезни характерно рецидивирующее течение. Обострения часто возникают во время снижения работоспособности иммунной системы у пациента.

Выбор лекарственной формы зависит от диагноза.

Целесообразность применения средства может оценить только врач. Самолечение запрещено.

Показания для таблеток и инфузии

• Поражение кожного покрова и слизистых оболочек на фоне инвазии вируса простого герпеса первого или второго типа.
• Первичное появление и рецидивы ветрянки и опоясывающего герпеса.
• Снижение риска возникновения/обострения инфекции вируса простого герпеса первого или второго типа у пациентов со сниженным иммунитетом.
• Лечение и профилактика инфекционных патологий у больных с приобретенным снижением иммунитета или у пациентов после проведения трансплантации стволовых кроветворных клеток костного мозга (вместе с другими медикаментами).

Показания для топических лекарственных форм

• Воспаление роговицы на фоне инвазии вируса герпеса первого или второго типа (мазь).
• Воспаление кожного покрова и слизистых оболочек на фоне инвазии вируса герпеса первого или второго типа (крем).

Используются только наружно и местно.

Противопоказания

Существуют ограничения к применению, обусловленные высоким риском возникновения серьезных осложнений у некоторых пациентов.

Главным противопоказанием к использованию любой лекарственной формы считается чувствительность иммунитета к действующему или вспомогательным компонентам (аллергия). Также не применяется при аллергии на валацикловир.

Специалист должен исключить аллергию и непереносимость перед лечением. Полный список противопоказаний зависит от лекарственной формы и производителя. Нужно прочитать официальную инструкцию.

Основные противопоказания:

• Период грудного вскармливания.
• Недостаток лактазы.
• Возраст до трех лет (для таблеток).
• Непереносимость молочного сахара.

Лечение проводится с осторожностью при наличии следующих факторов: вынашивание ребенка, старческий возраст, нарушение работы почек, нарушение функций печеночной ткани, недостаток жидкости в организме, прием больших дозировок, неврологические побочные эффекты при приеме цитотоксических медикаментов в анамнезе.

Инструкция по использованию ацикловира

Назначается врачом после проведения обследований. Специалист подбирает лекарственную форму, дозировку и эффективную схему применения. Возможно использование вместе с другими медикаментами.

Таблетированная форма принимается внутрь во время питания или сразу после приема пищи. Нужно запивать водой.

Из лиофилизата изготавливается раствор для медленного внутривенного введения с помощью инфузии.

Схемы приема описаны кратко в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Инфузионное введение

• Терапия ветрянки, герпетического лишая и других болезней, вызванных вирусом простого герпеса (кроме поражения головного мозга) у взрослых: пять миллиграммов активного компонента на килограмм массы тела каждые восемь часов.
• Терапия патологий, вызванных Varicella zoster, и герпетического поражения головного мозга у людей со сниженным иммунитетом: десять миллиграммов на килограмм массы тела каждые восемь часов (если функции выделительной системы не нарушены).
• Профилактический прием после проведения трансплантации стволовых кроветворных клеток костного мозга: пятьсот миллиграммов на квадратный метр поверхности тела пациента трижды в сутки через каждые восемь часов. Обычно терапия начинается за пять суток до процедуры и заканчивается через тридцать дней после.

При нарушении работы почечной ткани дозировка корректируется в соответствии с показателем клиренса креатинина. У пациентов в возрасте с трех до двенадцати лет дозировка определяется по площади поверхности тела. У новорожденных доза определяется по массе тела. Подробные сведения можно найти в официальной инструкции.

Использование таблеток

• Поражение кожного покрова и слизистых оболочек вирусом простого герпеса первого или второго типа у взрослых: по двести миллиграммов пять раз в день с интервалом в четыре часа в дневное время и восемь часов в ночное. На протяжении пяти дней. Возможен десятидневный курс при тяжелой инфекции. При нарушении усвоения в кишке, тяжелом нарушении работы иммунной системы и после пересадки костного мозга назначается четыреста миллиграммов пять раз в сутки. Профилактический прием у лиц с сохранным иммунитетом проводится с помощью двухсот миллиграммов четыре раза в день (через шесть часов) или с помощью четырехсот миллиграммов дважды в сутки. Профилактика у больных выраженным нарушением иммунитета проводится с помощью приема четырехсот миллиграммов пять раз в сутки.
• Ветрянка у взрослых: по восемьсот миллиграммов пять раз в сутки с интервалом в четыре часа днем и восемь часов ночью. В течение семи-десяти дней.
• Ветрянка у детей старше трех лет: по четыреста миллиграммов четыре раза в день для пациентов от трех до шести лет и по восемьсот миллиграммов четыре раза в сутки для пациентов старше шести лет. Обычно принимается на протяжении пяти дней.
• Герпетический лишай у взрослых и детей старше трех лет: восемьсот миллиграммов четыре раза в день каждые шесть часов. На протяжении пяти суток.

Все указания по лечению может уточнить только врач на очном приеме.

Дополнительные указания, включая прием при снижении функций почечной ткани, лечение пожилых пациентов и людей с нарушением работы иммунитета можно найти в официальной инструкции.

Использование крема и мази

• Обработка глаз с помощью мази: помещение полоски субстанции длинной в один сантиметр в нижний мешок конъюнктивы. Пять раз в сутки с интервалом в четыре часа. Терапию рекомендуется заканчивать через три дня после полного исчезновения симптомов.
• Поражение кожного покрова и слизистых оболочек: обработка небольшим количеством крема пять раз в сутки. Перед нанесением крема нужно тщательно помыть руки. Терапия может продолжаться в течение пяти-десяти дней.

Дополнительные сведения

• Одновременный прием лекарства с пробенецидом увеличивает продолжительность выведения активного компонента.
• Прием вместе с медикаментами, стимулирующими работу иммунитета, усиливает противовирусные свойства.
• Прием вместе с медикаментами, негативно влияющими на почечную ткань, увеличивает риск нефротоксичного действия.
• Лечение во время вынашивания ребенка проводится строго под контролем специалиста. Нужно оценить возможные риски.
• Врач контролирует работу почечной ткани во время терапии. Проводятся лабораторные исследования.
• Длительное использование средства для лечения больных с нарушением функций иммунной системы может привести к появлению штаммов патогена, устойчивых к лекарственному веществу.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Ацикловир — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Популярные аналоги:

• Ацикловир-ТЕВА.
• Зовиракс.
• Ацикловир-САНДОЗ.

Аналог

Аналоги можно использовать с разрешения врача.

Отзывы и цены

Врачи хорошо отзываются о противовирусных свойствах препарата. С помощью лекарства можно проводить успешное лечение и снижать риск повторного обострения инфекции. Лекарственное вещество хорошо переносится и редко вызывает нежелательные реакции.

Средняя цена двадцати таблеток по 200 мг составляет 50 рублей. Упаковку крема можно приобрести за 75-100 рублей. Средняя цена глазной мази составляет 35 рублей.

Ацикловир относится к самым надежным противовирусным медикаментам. Эффективность вещества была доказана с помощью многочисленных исследований. Лечение проводится строго под контролем врача.

Ацикловир: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия

Обновление: Февраль 2019

Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.

Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.

Фармакологическая группа: Препараты противовирусные

Состав, физико-химические свойства, стоимость

Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.

Фармакологическое действие

Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату.

Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями.

Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.

Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином.

Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.

Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.

Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.

Лиофилизат и таблетки

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %.

Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов.

Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.

Мазь и крем

Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.

Показания к применению

Крем — инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
Мазь — герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.

Таблетки:

• Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
• Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
• В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
• Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).

Лиофилизат:

• Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
• Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
• Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
• Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).

Дозировка

Таблетки

Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.

Особые указания

• При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
• При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
• Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
• Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
• При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.

Побочное действие

• Аллергические реакции местные: в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
• Со стороны глаз при применении: редко — кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
• При пероральном приеме: тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
• При в/в введении: кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.

Передозировка

Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.

Лекарственное взаимодействие

• В комбинации с иммуностимуляторами усиливается эффект ацикловира.
• В комбинации с пробенецидом увеличивается период полувыведения ацикловира.
• При одновременном лечении нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития дисфункции почек.

Ацикловир * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 22/08/2012 — 19:32

Формула: C8H11N5O3, химическое название: 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (и в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства (за исключением ВИЧ).
Фармакологическое действие: противогерпетическое, противовирусное.

Фармакологические свойства

Ацикловир – синтетический аналог пуриновых нуклеозидов. После того, как ацикловир поступает в инфицированные клетки, которые содержат вирусную тимидинкиназу, он фосфорилируется и становится монофосфатом ацикловира, который в дальнейшем при участии клеточной гуанилаткиназы синтезируется в дифосфат, а потом и в трифосфат.

Этот трифосфат воздействует на вирусную ДНК-полимеразу, включаясь в цепочку ДНК вируса и вызывая обрыв цепи, и блокирует последующую репликацию ДНК вируса, не повреждая клетки хозяина. Ацикловир ингибирует in vivo и in vitro репликацию следующих герпесвирусов человека: Varicella zoster, 1 и 2 тип Herpes simplex, цитомегаловирус, вирус Эпштейна-Барр.

При повторном использовании ацикловира или продолжительной терапией у пациентов с выраженным дефицитом иммунитета формируется устойчивость вирусов Varicella zoster и Herpes simplex к ацикловиру.

Во многих клинических изолятах, которые были получены от ацикловир-резистентных пациентов, наблюдался относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, или нарушение структуры ДНК-полимеразы или вирусной тимидинкиназы.

При герпесе ацикловир не допускает формирование новых элементов сыпи, уменьшает возможность кожной диссеминации и осложнений со стороны внутренних органов, уменьшает в острой фазе при опоясывающем герпесе боль, ускоряет образование корок. Также имеет иммуностимулирующее действие.

При употреблении внутрь ацикловир частично всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность в среднем равна 20%, не зависит от формы лекарства, уменьшается при увеличении дозы; на всасывание ацикловира пища значимого влияния не оказывает. При приеме внутрь каждые 4 часа по 200 мг ацикловира у взрослых концентрация в крови — 0,4 – 0,7 мкг/мл.

При внутривенном капельном введении у взрослых максимальная концентрация через час после введения в дозах 2,5; 5; 10 мг/кг составляла 5,1; 9,8; 20,7 мкг/мл соответственно. Минимальная концентрация через 7 часов после введения соответственно 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года эти значения при инфузии 250 и 500 мг/м2 были такими же как у взрослых при 5 и 10 мг/кг соответственно.

Проходит через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры, в грудное молоко, хорошо проникает в ткани, органы и жидкости организма (обнаруживается в головном мозге, почках, печени, легких, водянистой влаге, слезной жидкости, кишечнике, мышцах, селезенке, матке, слизистой оболочке и секрете влагалища, сперме, спинно-мозговой жидкости, содержимом герпетических пузырьков).

В печени под действием ферментов (алкоголь — и альдегиддегидрогеназа, альдегидоксидаза) подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Главный путь выведения через почки. В неизмененном виде при приеме внутрь выводится 14%, при введении внутривенно — 45–79%. Главный метаболит, который обнаруживается в моче, — 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Меньше 2% выводится с калом, в следовых количествах можно определить в выдыхаемом воздухе. Время полувыведения при использовании внутрь у взрослых — 2,5–3,3 часа, при внутривенном введении у взрослых – 2,9 часа, от 1 года до 18 лет — 2,6 часа, до 3 месяцев — 3,8 часа.

При хронической почечной недостаточности время полувыведения увеличивается до 19,5 часов, при проведении гемодиализа — 5,7 часа, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 часов. Однократный сеанс гемодиализа в течение 6 часов уменьшает концентрацию ацикловира на 60%, при перитонеальном диализе (также однократном) клиренс ацикловира существенно не меняется.

При нанесении на кожу всасывание умеренное, уровень в сыворотке крови до 0,28 мкг/мл, при нарушении работы почек — до 0,78 мкг/мл. Глазная мазь хорошо и легко проходит через роговицу и создает лечебную концентрацию в жидкости глаза. У мышей и крыс, которые в течение жизни получали ацикловир до 450 мг/кг/сут внутрь, канцерогенного воздействия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное воздействие в нескольких тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов 5 тестов были положительными. У мышей на репродукцию и фертильность ацикловир не оказывал воздействия при применении внутрь 450 мг/кг/сут и у крыс при подкожном введении 50 мг/кг/сут. При высшей дозе (50 мг/кг/сут подкожно) у кроликов и крыс снижалось эффективность имплантации. Тератогенное воздействие ацикловира не было получено при исследовании на мышах 450 мг/кг/сут, внутрь, кроликах 50 мг/кг/сут, подкожно и внутривенно, крыс 50 мг/кг/сут, подкожно. Исследования канцерогенности ацикловира при наружном использовании не проводились. Нарушений сперматогенеза, морфологии или подвижности сперматозоидов у человека не зарегистрировано. Но высокие дозы 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, 100 или 200 мг/кг/сут внутривенно у собак вызывали асперматогенез и атрофию семенников. Тестикулярные изменения не получены при внутривенном введении собакам 50 мг/кг/сут в течение 1 месяца или 60 мг/кг/сут внутрь на протяжении 1 года.

Показания

Системное использование: рецидивирующие и первичные инфекции слизистых оболочек и кожи, которые вызваны вирусом простого герпеса, включая герпетические поражения у пациентов с иммунодефицитами; генитальный герпес; ветряная оспа; опоясывающий лишай.

Наружное использование (в виде крема, мази): простой герпес слизистых оболочек и кожи; генитальный герпес (рецидивирующий и первичный); опоясывающий локализованный лишай (как дополнительная терапия).

В офтальмологии местно: герпетический кератит.

Способ применения ацикловира и дозы

Ацикловир принимается внутривенно капельно, местно, внутрь. Дозирование устанавливается индивидуально. Для детей рассчитывают дозу в зависимости от возраста, показаний, массы/площади поверхности тела. Терапию следует начать как можно раньше, при первых признаках заболевания.

Внутривенно капельно (вводится с одинаковой скоростью в течение часа): при герпетической инфекции, опоясывающем лишае, тяжелом герпетическом поражении половых органов взрослым — 3 раза в день по 5 мг/кг 5 дней; пациентам с нарушениями иммунитета при герпетическом энцефалите — каждые 8 часов по 10 мг/кг в течение 10 дней.

Для взрослых максимальные дозы при введении внутривенно 30 мг/кг или 1,5 г/м2/сут.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи: взрослым — 5 раз в сутки по 0,2 г (исключая ночь) в течение 5–10 дней. При опоясывающем лишае и ветряной оспе 5 раз в сутки по 0,8 г в течение недели.

При системном использовании у пожилых людей может потребоваться корректировка интервала между дозами или самих доз, у пациентов с нарушением работы почек дозу снижают с учетом клиренса креатинина.
Наружно: мазь или крем наносится 5 раз в сутки в течение 5–10 дней (не менее 5 дней, даже при исчезновении симптомов).

Глазная мазь: детям и взрослым полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) на протяжении 7–10 дней (терапию нужно продолжать не меньше 3 дней после излечения).При пропуске очередного приема ацикловира стоит принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.

При терапии ацикловиром рекомендован прием больших количеств жидкости (для профилактики образования в почечных канальцах осадка ацикловира). Больным с неврологическими расстройствами, нарушениями электролитного баланса, работы почек и печени при внутривенном введении необходимо соблюдать осторожность.

Для уменьшения риска поражений почек при внутривенных инфузиях препарат нужно вводить медленно, в течение часа. Если появляются симптомы нефропатии, то препарат отменяют.

При использовании высоких доз у пожилых пациентов, больных с нарушением иммунитета повышается вероятность токсического воздействия на центральную нервную систему.

При терапии генитального герпеса необходимо избегать половых контактов. Мази и кремы для наружного использования (5%) не рекомендовано наносить на слизистые глаз и полости рта, так как может развиться выраженное местное воспаление. Не стоит носить контактные линзы во время лечения глазной мазью.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе к валацикловиру). Ограничить внутривенное использование при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологической реакции на использование цитотоксичных препаратов (в том числе в анамнезе); прием внутрь при почечной недостаточности, дегидратации.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, когда ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (адекватных исследований безопасности использования у беременных женщин нет). При грудном вскармливании ацикловир используется только в случае необходимости и с осторожностью.

Побочные действия ацикловира

При системном использовании.

Система крови и кровообращения: анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, нейтропения/нейтрофилия, лейкоцитоз, ДВС-синдром, гематурия, гемолиз, гипотония;
система пищеварения: диарея, тошнота и/или рвота, анорексия, боль в животе; нервная система: головная боль, недомогание, головокружение, сонливость, ажитация, делирий, признаки энцефалопатии (галлюцинации, спутанность сознания, тремор, судороги, кома), психоз или угнетенное состояние;
мочеполовая система: транзиторное увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность;
другие: анафилактические реакции, кожные реакции (сыпь, зуд, синдром Лайелла, многоформная эритема, крапивница и прочие), лихорадка, нарушение зрения, лимфаденопатия, лейкопения, периферические отеки, увеличение печеночных трансаминаз и уровня билирубина, парестезия, миалгия, алопеция, флебит и некроз (при введении внутривенно).При применении наружно: жжение, болезненность, кожная сыпь, зуд, вульвит.

При использовании глазной мази: блефарит, жжение в месте нанесения, точечная поверхностная кератопатия, конъюнктивит.

Взаимодействие ацикловира с другими веществами

Прочие нефротоксичные препараты увеличивают возможность нефротоксического воздействия. При совместном использовании с пробенецидом увеличиваются AUC и время полувыведения ацикловира, уменьшается почечный клиренс и тормозится выведение, что ведет к усилению токсического воздействия.

Передозировка

При передозировке ацикловиром возникают головная боль, диарея, неврологические нарушения, тошнота, одышка, рвота, почечная недостаточность, судороги, летаргия, кома.

Необходимы симптоматическая терапия, достаточная гидратация, поддержание жизненно необходимых функций, гемодиализ (особенно если развилась острая почечная недостаточность и анурия).

Данных о передозировке при местном использовании нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацикловир