Чем заменить азалептин

Содержание

Азалептин

Азалептин – это лекарство, принадлежащее к антипсихотикам. Его базовым компонентом выступает клозапин (clozapine), полное химическое наименование – 8-Хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)- 5Н-дибензо-[b, е] [1,4]-диазепин.

Что такое клозапин? Он является атипичным нейролептиком и, помимо оланзапина, обладает наиболее известным антипсихотическим эффектом среди всех атипичных нейролептиков, хотя и обладает более слабым стабилизирующим настроение эффектом, из-за чего он реже используется при биполярном синдроме, чем другие препараты из той же группы.

Инструкция по применению препарата Азалептин

Как принимать. Средство выпускается в вариациях по 25 мг и 100 мг; если посмотреть на фото, они по внешнему виду не особо отличаются, так что не перепутайте. Его нужно принимать перорально (внутрь) после приемов пищи.

Дозировка: единичная от 50 до 200 мг, а суточная от 200 до 400. Максимальная доза, которая допускается в течение 24-часового периода, составляет 600 мг (0,6 г).

Рекомендуется начинать терапии с маленьких дозировок (тут-то и пригодится вариант по 25 мг), постепенно их повышая. Лечение должно проходить под контролем врача. Стоит отметить, что привыкаемость к препарату довольно низкая, он действует далеко не так, как наркотик.

Однако он может оказывать эффект как снотворное (это «побочка»), а также способен потенцировать действие соответствующих медикаментов.

Возможные побочные эффекты. Любое лекарство приносит пользу, но также возможен вред в виде потенциальных побочных действий. Azaleptin обычно хорошо переносится, но когда суточная дозировка начинает переваливать за 450 мг, риск неблагоприятных эффектов повышается.

Это могут быть гематологические «побочки» (например, агранулоцитоз), ощущение сухости во рту, повышенная утомляемость, другие расстройства со стороны ЦНС, тахикардия, ортостатическая гипертензия (сильный упадок давления при вставании), неполадки ЖКТ, а также набор веса при длительном применении.

В 2011 году была проведена работа по поиску данных касаемо того, может ли Азалептин увеличивать вес человека. Было найдено пять исследований с 452 участниками, отвечающими специальным критериям включения.

Клозапин сравнивали в очень низких дозах (до 149 мг / сут), низкой дозе (от 150 до 300 мг / сут) и стандартной дозе (от 301 до 600 мг / сут) в каждом исследовании. Ни в одном исследовании не рассматривалось влияние введения клозапина в дозе, которая была бы выше стандартной.

Было невозможно оценить различия между стандартными дозами, низкими и очень низкими по отношению к индексу массы тела (ИМТ) за короткий период времени. Тем не менее, увеличение веса было больше у тех, кто получал стандартную дозу по сравнению с пациентами, принимающими низкую дозу клозапина.

Частота возникновения неприятных побочных эффектов (включая чувство инерции во время ходьбы, повышенную выработку слюны и головокружение) была ниже при низкой дозе по сравнению со стандартной дозой. Это дополнительно свидетельствует о том, что нужно стараться принимать минимально возможную дозу препарата.

Противопоказания. К таковым принадлежат:

любые колебания в показателях крови в анамнезе, особенно если они были вызваны приемом трицикликов либо антидепрессантов;
психозы, вызванные злоупотреблением алконапитками;
психозы, вызванные интоксикациями другого рода (металкогольные, антифризные, при отравлении газом зарином, мышьяком, сероуглеводородом и пр.);
тяжелые почечные и печеночные заболевания;
миастения;
эпилептические припадки;
глаукома;
кишечная атония и некоторые другие патологии (см. полный перечень во вкладыше к препарату).

Если существует любая противопоказанность к приему средства, его принимать запрещено.

Нужен ли рецепт на Азалептин?

Да. К подобного рода антипсихотическим средствам предъявляются строгие требования касаемо отпуска в аптеках. Поэтому Azaleptin продается по рецепту, по крайней мере официально. В некоторых точках его можно приобрести без рецепта, но такой отпуск осуществляется либо по незнанию, либо вследствие сознательного игнорирования действующих стандартов в отношении данного рода препаратов.

Цена Азалептина в аптеках

Стоимость варьируется. Именно Азалептин может стоить недешево, но, например, препарат Азалептол с тем же активным ингредиентом имеет более низкую цену.

Средство можно купить в физических точках, а также заказать онлайн, а потом забрать в аптеке. Однако оно может быть доступно не везде, ввиду распространенных злоупотреблений со стороны «клофелинщиков» и прочих шарлатанов, которые усыпляют жертв при помощи данного препарата.

Тут существует опасность. В отличие от классического клофелина, Азалептин в гиганских дозировках более опасен. Он может даже привести к летальному исходу.

Известен случай, когда женщина (приехавшая в Украину из РФ) отравляла богатеньких мужчин Азалептином, который приобретала в аптеках. Она знакомилась с ними, флиртовала, заигрывала, а затем предлагала провести вечер в отельном номере.

Там подсыпалась отрава, а злоумышленница забирала деньги и драгоценности. Все бы ничего, но два случая закончились летально на фоне комбинации Азалептина и алкоголя.

Аналоги Азалептина – чем можно заменить средство?

Другие названия препарата: Лепонекс (Leponex), Азалепрол (Azaleprol), Клозастен (Clozasten), Клозарил (Clozaril), Алемоксан (Alemoxan), Азапин, Азалептол (Azaleptol), Азалептикон (Azalepticon), Скизорил (Skizoril), Клозаполь (Klozapol).

Аналоги на основе другого активного вещества:

Адажио, Еголанза, Заласта Q-Tab, Зипрекса, Оланкляйн, Парнасан (оланзапин);
Адасув порошок (локсапин);
Гедонин, Квентиакс SR, Кветирон, Квикляйн, Кетилепт ретард, Сероквель (кветиапин).

Отравления Азалептином

Согласно данным диссертационного исследования Ермохиной Т.В. 2004 года (по специальности «токсикология», острые отправления Азалептином не являются редкостью. Его часто используют в криминальных целях, а также для преднамеренного токсического отравления.

Стоит отметить, что начальная симптоматика интоксикации дает о себе знать уже при употреблении 4-6 таблеток, что, по всей видимости, связано с узким диапазоном между терапевтическими и токсически опасными дозировками медикамента.

Как сообщает ученая, этиоспецифическим (то есть, связанным с причиной отравления) лечением является детоксикация организма в ускоренном порядке. Необходимые мероприятия включают, в частности, прием энтеросорбентов и промывание желудка.

Специфического антидота (лекарственного средства, ослабляющего либо останавлющего токсическое действие отравляющего вещества) к препарату не существует.

Историческая справка

По данным англоязычной Вики (Wikipedia), клозапин был впервые химически синтезирован в 1958 году швейцарской фармкомпанией Wander AG на базисе химической структуры трициклического антидепрессанта имипрамина (Imipraminum, ‎C19H24N2).

Первый тест на людях в 1962 году был признан неудачным и неудовлетворительным, в том числе из-за некоторых побочных эффектов.

Однако эксперименты с участием относительно большого количества добровольцев в Германии в 1965 и 1966 годах, а также испытание, проведенное в столице Австрии Вене в 1966 году, были успешными. В 1967 году Wander AG была приобретена гигантским концерном в фармабизнесе Sandoz.

В конце шестидесятых начался новый виток исследований данного препарата. В 1972 году, клозапин был официально одобрен и выпущен в Швейцарии и Австрии под торговым наименованием Leponex (Лепонекс).

Дальше последовали одобрения в других странах, но не обошлось без эксцессов. В этом же десятилетии стало известно о смерти нескольких финских пациентов из-за развития агранолуцитоза на фоне приема клозапинового препарата.

После этого последовала жесткая реакция со стороны Штатов и там препарат был запрещен, запреты также были вынесены в некоторых иных странах. Однако уже в девяностых средство поступило в повторную продажу в США.

Причиной этому стало выяснение факта, что Азалептин особо действенен при некоторых шизофренических психозах, имеющих стойкость к классической терапии.

Форма выпуска и состав

Единственной формой выпуска медикамента являются таблетки 25 и 100 мг. Таблетки упакованы или в контурные ячейки по 10 штук в каждой, или в банки из светозащитного стекла по 50 штук. Обе формы выпуска расположены в картонных коробках. В одной коробке содержится 1 банка или 5 контурных ячеек.

В каждой таблетке Азалептина содержится клозапин (азалептин) в количестве 25 или 100 мг. Вспомогательными добавками являются: моногидрат лактозы или молочный сахар – 0,101/0,11 г (в таблетках с содержанием клозапина по 25 мг и 100 мг соответственно), стеарат кальция – 0,0015 и 0,0025 г, картофельный крахмал – 0,0225 и 0,375 г.

Согласно инструкции к Азалептину, лечение при помощи препарата целесообразно при расстройствах нервной системы, перечисленных ниже:

При шизофрении в острой или хронической форме;
При маниакальных состояниях;
При маниакально-депрессивном психозе;
При психомоторных возбуждениях, возникающих на фоне психопатий;
При поведенческих и эмоциональных расстройствах, в том числе у пациентов детского возраста;
При расстройствах сна различного генеза.

Противопоказания

Не рекомендуется применение Азалептина при агранулоцитозе, гранулоцитопении в анамнезе (исключение составляют случаи развития заболеваний после перенесенной химиотерапии), при угнетении костномозгового кроветворения, при коматозных состояниях, при миастении, при токсическом психозе (в том числе вызванном алкоголем), при беременности и в период лактации, при наличии повышенной чувствительности к азалептину. Также терапия на основе Азалептина не должна проводиться детям младше 5 лет.

Препарат применяют перорально, после приема пищи, запивая таблетку водой или иной жидкостью. Частота приема в сутки составляет от 2 до 3 раз.

Разовая доза для взрослых не должна быть более 200 мг, начальная суточная доза при этом находится в пределах 150-300 мг, средняя суточная – 200-400 мг, а максимальная рекомендованная дозировка в сутки не может превышать 600 мг. Дозировки подбираются индивидуально, начиная с 25 мг Азалептина. Впоследствии количество препарата увеличивается на 25-50 мг каждый день вплоть до достижения терапевтического эффекта.

Для лечения легких форм заболеваний, а также лицам с почечной и печеночной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами, сердечной недостаточностью в хронической форме назначается более низкая суточная дозировка, находящаяся в пределах 20 – 200 мг.

При лечении необходимо учитывать тот факт, что терапевтический эффект достигается поэтапно: сперва проявляются снотворное и седативное действия; затем купируется беспокойство, психомоторное возбуждение и агрессивность (спустя неделю приема); через 2 недели наступает антипсихотическое действие; уменьшаются симптомы негативизма спустя 20-40 дней. После достижения желаемого результата следует перейти на курс поддерживающей терапии.

Побочные действия Азалептина

В инструкции к Азалептину перечислены возможные негативные реакции на препарат, с которыми необходимо ознакомиться перед началом лечения:

Головная боль, акатизия, ажитация, сонливость, спутанность сознания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (куда входят гипокинезия, тремор, акинезия, ригидность мышц), депрессия, беспокойный сон, ЗНС, поздняя дискинезия, эпилептические припадки;
Артериальная гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия и головокружение на ее фоне;
Тошнота, изжога, гиперсаливация, сухость во рту, рвота;
Повышенное потоотделение, резкий рост массы тела;
Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гранулоцитопения;
Нарушения аккомодации, запоры, сухость во рту, нарушения мочеиспускания;
Снижение потенции.

Особые указания

Препарат допускается к применению лицами с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в тяжелых формах, с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, с гиперплазией предстательной железы, с закрытоугольной глаукомой, с атонией кишечника, эпилепсией.

Во время применения Азалептина рекомендуется периодическое проведение контроля периферической крови.

В период лечения при помощи лекарства следует отказаться от употребления алкоголя.

Препарат не рекомендуется детям младше 16 лет, т.к. отсутствуют исследования, подтверждающие его эффективность и безопасность для данной группы пациентов.

Азалептин оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, в связи с этим управление сложными механизмами во время его приема недопустимо.

Аналоги Азалептина

В инструкции к Азалептину указаны следующие аналоги лекарственного средства:

Клозапин;
Клозастен;
Азалепрол;
Лепонекс.

Сроки и условия хранения

Азалептин относится к сильнодействующим средствам, хранить его следует вдали от доступа детей. Срок годности препарата составляет 5 лет с момента выпуска. Необходимо выбрать защищенное от света место хранения, где температура не поднимается выше 30 °С.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Аналоги лекарства Азалептин

Чем заменить азалептин

Клозапин

Азалептикон
Алемоксан
Клозастен
Лепонекс

Распечатать список аналогов
Клозапин (Clozapine) Антипсихотическое средство Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раствор для инъекций, таблетки

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Показания

Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко – экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже – повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие: повышенное потоотделение.

Применение и дозировка

Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых – 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг.

Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта.

При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет – 5-10 мг, 8-15 лет – 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет – 15-30 мг, 8-15 лет – 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей – 100 мг.

Взаимодействие

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола.

Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Отзывов о лекарстве Азалептин: 2

Используете ли вы Азалептин, как аналог или наоборот его аналоги?

Азалептин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Чем заменить азалептин

Азалептин (международное название Клозапин) – препарат, созданный для блокирования рецепторов, участвующих в психофизиологических процессах управления поведением человека. Он способный привести в порядок активность головного мозга, организацию и устойчивость неврологического состояния.

Средство препятствует передаче выработки гормонов, способствующих разорвать связь между вспомогательной двигательной системой и корой большого мозгового полушария, активно участвующей в обменных процессах внутренних органов, эмоций, сна и памяти.

На этой странице вы найдете всю информацию о Азалептин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Азалептин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Цены

Сколько стоит Азалептин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 250 рублей.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки по 25 и 100 мг, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 50 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

В 1 таблетке препарата содержится активное вещество: азалептин (клозапин) — 25 мг или 100 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат.

Фармакологическое действие

Азалептин – антипсихотический препарат, содержащий активный компонент клозапин. Азалептин отличается от «классических» нейролептиков. При приеме клозапина не отмечалось развития каталепсии и угнетения стереотипного поведения, вызванного введением амфетамина и апоморфина.

Азалептин оказывает слабое блокирующее действие на D1-3 и D5-рецепторы и выраженное действие на D4-рецепторы.

Клозапин обладает выраженным антихолинергическим, адренолитическим и антигистаминным эффектом, угнетает реакцию активации и оказывает умеренный антисеротонинергический эффект.

Описана положительная динамика у пациентов с некоторыми когнитивными расстройствами при приеме клозапина.

У пациентов с шизофренией, получающих Азалептин, частота суицидальных попыток и самоубийств значительно снижается в сравнении с пациентами, которые не получают клозапин (в эпидемиологических исследованиях частота суицидальных попыток при терапии клозапином уменьшалась более чем в 7 раз в сравнении с пациентами, не получавшими клозапин).

Азалептин практически не влияет на уровень пролактина и, как правило, хорошо переносится пациентами. Тяжелые побочные эффекты при приеме клозапина отмечались только в единичных случаях.

От чего помогает Азалептин?

Главными показаниями к назначению Азалептин являются такие состояния/заболевания:

Биполярное расстройство;
Шизофрения — заболевание характеризуется разложением мышления;
При чередовании психозов маникальных и депрессивных фаз с периодами хорошего самочувствия — это заболевания, сопровождающиеся необоснованным беспокойством, тревогами, гневом, рассеянностью и весельем, сопровождающимися расстройствами сна;
Противодействие организма к другим психотропным препаратам либо их индивидуальной непереносимости;
Маниакальные состояния — ярко выраженный оптимизм, чрезмерно хорошее настроение, обусловленное заболеваниями центральной нервной системы или психозами;
Также препарат назначается и для детей с чрезмерной эмоциональностью, выраженными расстройствами поведения.

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

Беременность

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Инструкция по применению Азалептин

В инструкции по применению указано, что дозировка Азалептин устанавливается индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг.

Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг)

Передозировка

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Отзывы

Положительные отзывы об Азалептине свидетельствуют о том, что данное средство весьма эффективно при острых приступах шизофрении.

Кроме того, врачи отмечают, что он хорошо помогает при маниакальных состояниях, непродуктивной мании с бредом, а также классической и атипичноймании.

На форумах отзывы на Азалептин в том, что касается его положительного действия при маниакально-депрессивном психозе и различных психотических заболеваниях, безусловно положительные.

Тем не менее, принимать данное средство нужно с осторожностью, так как велик риск возникновения побочных эффектов в случае передозировки или неправильного сочетания с другими препаратами. Так что вопроса о том, отпускать Азалептин по рецепту или нет, фактически, не стоит. Без наблюдения специалиста употреблять это средства категорически не рекомендуется.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

Азалепрол;
Клозапин;
Клозастен;
Лепонекс.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство следует хранить не более 3-х лет в недоступном для детей месте, так как отравление Азалептином очень опасно. Температурный режим в помещении должен поддерживаться на уровне 15-30 °C.

Азалептин: инструкция по применению

Азалептин – это антипсихотическое лекарственное средство, нейролептик, оказывающий центральное и периферическое холиноблокирующее, антисеротониновое, адреноблокирующее и антигистаминное действие, обладает выраженным успокаивающим и мышечнорасслабляющим эффектами, усиливая действие обезболивающих и снотворных лекарственных препаратов.

Он относится к группе «атипичных» нейролептиков в связи с тем, что имеет особый профиль связывания с допаминовыми рецепторами (высокое сродство к D4-допаминовым рецепторам и слабое блокирование D5-, D2-, D1-, D3- рецепторов), не вызывает общего угнетения, экстрапирамидных расстройств и обладает меньшим влиянием на повышение секреции пролактина. Азалептин имеет высокую эффективность при лечении продуктивных расстройств (шизофрении и маниакальном синдроме), устойчивых к терапии другими нейролептиками. Прием этого препарата должен проводится под строгим контролем лечащего врача, в связи с выраженными возможными побочными действиями на клеточный состав крови (гранулоцитопения), сердечно-сосудистую систему (миокардит и прогрессирующая кардиомиопатия) и развитие злокачественных новообразований.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Активным действующим веществом лекарственного препарата Азалептин является клозапин – трициклическое производное соединение дибензодиазепина, сходное по своей химической структуре с трициклическими антидепрессантами (рисполептом, оланзапином и кветиапином) и бензодиазепиновыми транквилизаторами. Метаболизм клозапина происходит в печени до норклозапина (N-дезметилклозапина) и бензодиазепинов, которые обладают всеми фармакологическими свойствами, что и исходное соединение, обуславливая выраженную антипсихотическую и противотревожную активность Азалептина.

Чем заменить азалептин для сна

Чем заменить азалептин

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Международное непатентованное название:

Клозапин

Химическое рациональное название: 8-хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо[b,e] [1,4] диазепин (клозапин)

Состав:

1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина (азалептина),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,1010 г и 0,1100 г, крахмал картофельный – 0,0225 г и 0,0375 г, кальция стеарат – 0,0015 г и 0,0025 г.

Описание: плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AH02

Фармакологические свойства

Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.

Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 27-60 %.

Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации – через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95 %.

Биологическая доступность составляет 27-60 %. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).

Метаболизируется в печени ферментной системой CYHIA2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50 %) и с желчью (35 %). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки – 12 ч (4-66 ч).

Показания к применению

• Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
• психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков, различной этиологии.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг.

Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта.

При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг).

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочное действие

В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже).

Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия), реже – повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие: повышенное потоотделение.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг и 100 мг. 5 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.