Симбикорт Турбухалер при беременности доза 160 2раза /д

Симбикорт Турбухалер

Лекарство Симбикорт Турбухалер инструкция по применению определяет, как противовоспалительное и бронхолитическое средство. Производится шведскими фармацевтами, которые предписывают этот препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) ингаляционно.

Формы выпуска и состав

Препарат Симбикорт Турбухалер выпускается в виде порошка, предназначенного для ингаляций. Он представлен маленькими гранулами преимущественно белого цвета. В состав препарата входит 2 основных действующих компонента, их содержание в 1 дозе составляет:

• Формотерола фумарата дигидрат – 4,5 и 9 мкг.
• Микронизированный будесонид – 80, 160 и 320 мкг.

Также в состав порошка входит вспомогательный компонент, к которому относится моногидрат лактозы. Порошок расфасован в специальных пластиковых ингаляторах «турбухалер» в количестве 60 и 120 доз. Картонная пачка содержит один пластиковый ингалятор и инструкцию по применению препарата.

Показания к применению

От чего помогают ингалятор Симбикорт Турбухалер?

• Бронхиальная астма (плохо контролируемая использованием ингаляционных глюкокортикостероидов и бета2-адреномиметиков кратковременного действия или хорошо контролируемая ингаляционными глюкокортикостероидами и бета2-адреномиметиками долговременного действия).
• Хроническая обструктивная болезнь легких (симптоматическая терапия у лиц с тяжелой формой заболевания и с рецидивами обострений в анамнезе и с выраженными симптомами, несмотря на лечение бронходилататорами продленного действия).

ХОБЛ

У пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 = 36% до начала терапии Симбикортом) на фоне приема препарата Симбикорт Турбухалер наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол).

Не отмечено различий между приемом Симбикорта Турбухалера и формотерола в отношении значений ОФВ1.

Бронхиальная астма

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии

При комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов применяли бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии в течение 12 недель у детей в возрасте от 6 до 11 лет (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция 2 раза в сутки) улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата, по сравнению с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов

В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета2-адреностимулятора для купирования приступов.

Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии.

У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

Инструкция по использованию

Для приема одной дозы необходимо выполнить следующую процедуру:

1. Снять колпачок.
2. Удерживать ингалятор в вертикальном положении дозатором вниз. Чтобы отмерить дозу, повернуть дозатор в одном направлении (до упора), а затем — в противоположном.
3. Выдохнуть (не через мундштук).
4. Поместить мундштук между зубами, плотно сжать губы и глубоко вдохнуть через рот. Мундштук не сжимать зубами и не жевать.
5. Перед выдохом вынуть ингалятор изо рта.
6. Если необходимо ввести более одной дозы препарата, следует повторить пп. 2-5.
7. Плотно закрыть ингалятор колпачком.
8. Прополоскать ротовую полость водой, не глотая.
9. Поскольку количество вдыхаемого порошка минимальное, можно не почувствовать его вкус после ингаляции.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активные компоненты обладают противовоспалительными, бронхолитическими свойствами, действуют локально на очаг патологии. Действующие вещества будесонид и формотерол демонстрируют устойчивый взаимостимулирующий эффект в отношении снижения частоты приступов бронхиальной астмы. Если говорить отдельно о таких составляющих, ниже представлены их особенности:

Формотерол (бета-адреномиметик), являясь стимулятором β2-адренорецепторов, продуктивно расслабляет бронхи, увеличивает просвет дыхательных путей, стимулирует функцию легких, действует локально на очаг патологии.

Уже через 10 минут после получения разовой дозы Симбикорт медикамент достигает своей предельной концентрации, а показатель биодоступности составляет порядком 60%. Процесс распада активных компонентов сосредоточен в печени, протекает с выделением активных метаболитов. Выводится лекарство из организма почками, вместе с биологической жидкостью.

Побочные явления

На фоне применения Симбикорта могут возникнуть побочные явления:

• тремор кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки;
• бронхоспазм;
• головная боль;
• легкое раздражение в горле;
• анафилактические реакции;
• головокружение;
• нарушение вкуса;
• кровоподтеки;
• фибрилляция предсердий;
• стенокардия;
• беспокойство;
• мышечные судороги;
• сердцебиение;
• суправентрикулярная тахикардия;
• гипокалиемия;
• ангиоэдема;
• зуд;
• нарушения поведения;
• экстрасистолия гипергликемия;
• экзантема;
• осиплость голоса;
• депрессия;
• кашель;
• колебания АД;
• дерматиты;
• нарушения сна;
• психомоторное возбуждение;
• крапивница;
• тошнота;
• тахикардия.

Противопоказания

Абсолютные:

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• детский возраст младше 6 лет;
• детский возраст младше 12 лет (для лекарственной формы с содержанием будесонида 320 мкг + формотерола 9 мкг).
• Относительные (Симбикорт Турбухалер применяют с осторожностью):
• удлинение интервала QT;
• неконтролируемая гипокалиемия;
• наличие вирусных, бактериальных или грибковых инфекций органов дыхания;
• активная или неактивная формы туберкулеза;
• тахиаритмия;
• аневризма любой локализации;
• сахарный диабет;
• феохромоцитома;
• ишемическая болезнь сердца;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тиреотоксикоз.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Данный медикамент не проходил клинические исследования указанной категории пациентов, но использовать его не запрещено, если польза матери превышает потенциальную угрозу плоду.

Препарат Симбикорт Турбухалер назначают беременным исключительно по медицинским показаниям с регулярным контролем за состоянием будущей мамочки со стороны грамотного специалиста. Внутриутробные патологии замечены не были, отзывы отрицательного содержания полностью отсутствуют.

Для детей старше 6 лет и подростков используется только Симбикорт в низкой дозировке. Этим группам пациентов назначают от 1 до 2 ингаляций дважды в день.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении лекарственного средства с хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминными препаратами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами может удлинятся интервал QTс и увеличивается риск развития желудочковых аритмий; с ингибиторами МАО, препаратами, обладающими подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин) – возможно повышение артериального давления; с препаратами галогенизированных углеводородов для проведения общей анестезии – увеличивается риск развития аритмий.

Влияние препаратов/веществ на Симбикорт Турбухалер при одновременном применении:

• Производные ксантина, минеральные производных ГКС, диуретики: могут усиливать гипокалиемическое действие препарата;
• Кетоконазол и другие мощные ингибиторы CYP3A4: прием в дозе 0,2 г 1 раз в день кетоконазола с 0,003 г будесонида увеличивает в среднем в 6 раз концентрацию последнего в плазме. Подобного взаимодействия при использовании будесонида для ингаляций не отмечалось, однако следует ожидать заметного повышения его концентрации в плазме крови.
• Такой комбинации рекомендуется избегать, если это невозможно – максимально увеличив интервал между приемами препаратов и рассмотрев возможность снижения дозы будесонида;
• Другие агонисты β-адренорецепторов: могут усиливать побочные эффекты формотерола;
• Леводопа, левотироксин, окситоцин, этанол: могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам;
• Блокаторы β-адренорецепторов: могут ингибировать или ослаблять действие формотерола. Такие комбинации не рекомендуется (исключением являются случаи крайней необходимости);
• Наличие гипокалиемии у пациентов, получающих Симбикорт Турбухалер с сердечными гликозидами, увеличивает предрасположенность к развитию аритмий.
• Взаимодействия между будесонидом и иными препаратами для лечения бронхиальной астмы не выявлено.

Особенности применения

Симбикорт Турбухалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы легкого персистирующего и интермиттирующего течения. Препарат не следует назначать в период обострения или значительного ухудшения течения заболевания.

• Как и при проведении любой ингаляционной терапии, после приема дозы есть вероятность развития парадоксального бронхоспазма с быстрым усилением хрипов. В этом случае лечение Симбикортом Турбухалером следует прекратить и пересмотреть схему, при необходимости назначить альтернативную терапию.
• У больных сахарным диабетом в период лечения необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
• Следует помнить, что ГКС могут вызывать задержку роста, поэтому рекомендуется контролировать рост детей, которые получают ингаляционные ГКС в течение длительного времени. При выборе оптимальной тактики терапии нужно проконсультироваться с детским пульмонологом.
• В случаях, когда требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в данном препарате, следует назначать отдельно ГКС и/или бета2-адреномиметики.
• Препарат не рекомендуется отменять резко, при необходимости прекращения лечения следует постепенно снижать дозу.

Особые меры предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, которые для снятия приступов при обострении заболевания тяжелого течения применяют бронходилататоры короткого действия, т.к. при гипоксии и других состояниях, способствующих развитию симптомов гипокалиемического действия, возрастает риск развития гипокалиемии. В этих случаях необходим контроль содержания калия в сыворотке крови.

Цены в аптеках

Для справки: средняя стоимость порошка Симбикорт Турбухалер в аптеках Москвы в зависимости от дозировки:

• 320/9 мкг – 2605 — 2711 рублей.
• 160/4,5 мкг – 2467 — 2603 рублей.
• 80/4,5 мкг – 1900 — 2066 рублей.

Условия отпуска и хранения

Отпускают по рецепту. Хранить при температуре не более 30 °C в местах, недоступных для детей. Срок годности – 2 года.

Аналогичные средства

Аналоги Симбикорт Турбухалера:

1. Астмопент;
2. Пентамин;
3. Сальбутамол;
4. Целестон;
5. Пульмикорт;
6. Ксидифон;
7. Дексаметазон;
8. Эуфилонг;
9. Афонилум;
10. Эуфиллин;
11. Вентолин;
12. Кромоген;
13. Оксис Турбухалер;
14. Сальмекорт;
15. Полькортолон;
16. Кленбутерол;
17. Серевент;
18. Дипроспан;
19. Бекломет Изихейлер;
20. Беротек;
21. Серетид;
22. Сальметер;
23. Платифиллин;
24. Триамсинолон;
25. Теофиллин;
26. Метипред;
27. Кромоглин;
28. Саламол;
29. Берликорт;
30. Преднизолон;
31. Полиоксидоний;
32. Пульмикорт Турбухалер;
33. Бронхосан;
34. Сальбувент;
35. Монтелар;
36. Ифирал;
37. Плибекот;
38. Бенакорт;
39. Серетид Мультидиск;
40. Беродуал;
41. Интал;
42. Эреспал;
43. Фликсотид;
44. Теотард;
45. Кортизон;
46. Гидрокортизон;
47. Будесонид;
48. Ретафил;
49. Бриканил;
50. Спофиллин ретард;
51. Беклазон;
52. Сингулекс;
53. Атровент;
54. Сальгим.

Симбикорт турбухалер пор д/инг 160+4.5 мкг/доза 120 доз

Порошок для ингаляций дозированный в виде гранул от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

60 доз — турбухалеры (1) — пачки картонные.
120 доз — турбухалеры (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

https://www.youtube.com/watch?v=XLYKnu-tWVo

Будесонид — ГКС, после ингаляции в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие на бронхи, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы.

При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС.

Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Формотерол — селективный агонист β2-адренорецепторов. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

При комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Препарат обладает хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии в течение 12 недель у детей в возрасте от 6 до 11 лет (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция 2 раза/сут) улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата, по сравнению с соответствующей дозой будесонида турбухалера.

Не отмечено различий между приемом Симбикорта Турбухалера и формотерола в отношении значений ОФВ1.

Фармакокинетика

Всасывание

Симбикорт® Турбухалер® биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами.

Это различие не влияет на клиническую безопасность. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют.

Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера.

При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина Cmax была выше; Cmax формотерола совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax через 30 мин.

Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы.

У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax через 10 мин после проведения ингаляции. В исследованиях было показано, что средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность — около 61% от доставленной дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы будесонида составляет примерно 90%, формотерола — 50%.

Vd будесонида составляет около 3 л/кг, формотерола — 4 л/кг.

Метаболизм

Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием фермента CYP3A4.

Глюкокортикоидная активность основных метаболитов — 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона — не превышает 1% аналогичной активности будесонида.

Формотерол метаболизируется главным образом в печени путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном, в виде инактивированных конъюгатов.

Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Выведение

Будесонид выводится с мочой в виде метаболитов или в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве — в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).

После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T1/2 составляет в среднем 17 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена.

Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению препарата

— бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками длительного действия). Симбикорт® Турбухалер® 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза может применяться в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов;

— ХОБЛ (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (ОФВ0.001 и р>0.01 соответственно).

Со стороны ЦНС: часто (>1/100, 1/1000,

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Симбикорта Турбухалера – порошок для ингаляций: гранулы от почти белых до белых, преимущественно округлой формы (в пластиковых ингаляторах турбухалер по 60 или 120 доз, по 1 ингалятору в картонной пачке).

Активные вещества в составе 1 дозы (доставленной):

• микронизированный будесонид – 80, 160 или 320 мкг;
• дигидрат фумарата формотерола (соответственно) – 4,5; 4,5 или 9 мкг.

Вспомогательный компонент: моногидрат лактозы – 810, 730 или 491 мкг.

• бронхиальная астма: адекватно контролируемая ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС) и β2-адреномиметиками длительного действия болезнь; как терапия по требованию в случаях, если болезнь недостаточно контролируется ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками короткого действия; для купирования приступов и как поддерживающая терапия (80 + 4,5 мкг/доза и 160 + 4,5 мкг/доза);
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ): симптоматическое лечение при тяжелом течении болезни с объемом форсированного выдоха меньше 50% от предполагаемого расчетного уровня, повторяющихся обострениях в анамнезе, наличии выраженных симптомов болезни, несмотря на применение бронходилататоров длительного действия.

• возраст до 6 лет (все лекарственные формы), до 12 лет (лекарственная форма с содержанием 320 мкг будесонида + 9 мкг формотерола);
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Назначение Симбикорта Турбухалера требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

• неконтролируемая гипокалиемия;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• феохромоцитома;
• инфекции органов дыхания грибковой, бактериальной или вирусной этиологии;
• туберкулез легких в активной и неактивной форме;
• артериальная гипертензия в тяжелой форме;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• удлинение интервала QT;
• аневризма любой локализации либо иные тяжелые болезни сердечно-сосудистой системы, включая тахиаритмию, ишемическую болезнь сердца, тяжелую сердечную недостаточность;
• беременность и период лактации (профиль безопасности для этой группы больных изучен не был; применение Симбикорта Турбухалера возможно только после того, как врач оценит соотношение пользы с возможным риском).

Для первоначальной терапии бронхиальной астмы в интермиттирующем и легком персистирующем течении Симбикорт Турбухалер не предназначен.

Режим дозирования (доза каждого компонента) определяется индивидуально в зависимости от степени тяжести болезни. В случаях, когда показана иная комбинация доз действующих веществ, чем в Симбикорте Турбухалере, назначают отдельно ГКС и/или β2-адреномиметики в отдельных ингаляторах.

Побочные действия

Увеличения частоты побочных реакций на фоне сочетанного применения двух препаратов не отмечалось.

Чаще всего встречается развитие следующих нарушений:

• β2-адреномиметики: тахикардия, тремор (умеренной степени выраженности, носят преходящий характер и проходят спустя несколько дней после начала курса);
• будесонид (при ХОБЛ): пневмония, кровоподтеки.

Возможные побочные реакции во время применения Симбикорта Турбухалера (очень часто – >1/100, 1/1000, 1/10 000,