Диокор соло

ДИОКОР: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Диокор — антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ.

Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в разных тканях. Он обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Как мощное сосудосуживающее вещество ангиотензин II вызывает прямое вазопрессорное действие.

Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, отвечающие за эффекты ангиотензина II.

Какой-либо частичной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа АТ1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 п примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.

Не отмечают никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в ходе которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно ниже у пациентов, применявших валсартан, чем у пациентов, применяющих ингибитор АПФ.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.У пациентов с гипертензией препарат вызывает снижение АД, не влияя при этом на ЧСС.

У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечают в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается через 4–6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч после приема разовой дозы Диокора.

При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в пределах 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлоротиазидом достигается более эффективное снижение АД.
Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый слой дистальных извилистых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладающие высокой чувствительностью к действию диуретиков, и происходит угнетение транспорта ионов натрия и хлора.

Механизм действия тиазидов связан с угнетением насоса Na+Cl–, что происходит за счет конкуренции за места транспорта Сl–. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается приблизительно одинаково.

Вследствие диуретического действия отмечают уменьшение объема циркулирующей плазмы крови, в результате чего повышаются активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и в результате — снижение концентрации калия в плазме крови.

Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредована ангиотензином II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II снижает потерю калия, связанную с применением тиазидного диуретика.

Фармакокинетика

.После приема внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности Диокора составляет 23%.Валсартан. В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер.

При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечали. При приеме препарата 1 раз в сутки кумуляция незначительна.Валсартан в значительной степени (на 94–97%) связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (≈17 л). Выведение валсартана с калом составляет 70% (от принятой внутрь дозы).

С мочой выводится ≈30%, в основном в неизмененном виде.При применении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная приблизительно с 8 ч после приема препарата, его концентрация в плазме крови как при приеме натощак, так и во время еды одинакова. Уменьшение AUC не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.Гидрохлоротиазид.

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит очень быстро (tmax — около 2 ч). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой; T½ конечной фазы — 6–15 ч.В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально повышению дозы.

При повторных применениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не меняется; при применении 1 раз в сутки кумуляция незначительна.При приеме внутрь биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60–80%. Выводится с мочой: >95% дозы в неизмененном виде и ≈4% — в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

При одновременном приеме гидрохлоротиазида с пищей отмечали как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак.

Диапазон этих изменений небольшой и клинически незначим.Валсартан/гидрохлоротиазид. При одновременном приеме с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается на ≈30%. Одновременное применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана.

Указанное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида.

В контролируемых клинических исследованиях выявлен четкий антигипертензивный эффект этой комбинации, который превышал таковой каждого из компонентов отдельно, а также эффект плацебо.

Показания к применению

Препарат Диокор применяется при АГ у пациентов, у которых неэффективна монотерапия.

Способ применения

Рекомендуемая доза препарата Диокор — 1 таблетка 80 мг/12,5 мг (Диокор 80) 1 раз в сутки. При недостаточном снижении АД через 3–4 нед лечения рекомендуется рассмотреть возможность продолжения лечения в дозировке 1 таблетка 160 мг/12, 5 мг (Диокор 160) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг/25 мг.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается на протяжении 2–4 нед применения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.При нарушении функции почек. Для пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

При нарушении функции печени. Для пациентов с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг, препарат следует назначать с осторожностью.Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально.

Побочные действия

Побочные реакции имеют в целом слабовыраженный и преходящий характер и приведены ниже.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, васкулит.Со стороны системы крови: нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипестезия, парестезия, синкопе, бессонница, сонливость.

Со стороны органа слуха: шум/звон в ушах, вертиго, средний отит.Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, кашель, заложенность носа, бронхит, острый бронхит, боль в груди, одышка, фаринголарингеальная боль, синусит, очень редко — отек легких с гранулоцитарной инфильтрацией и депонированием IgG в альвеолярных мембранах, связанный с применением гидрохлоротиазида.

Некардиогенный отек легких может быть иммунологически опосредован идиосинкратической реакцией на гидрохлоротиазид, что отмечается редко.Со стороны пищеварительной системы: диарея, абдоминальная боль, диспепсия, сухость во рту, гастроэнтерит, тошнота, единичные случаи повышения показателей функции печени.Нарушение метаболизма: гиперкалиемия, обезвоживание.

Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, очень редко — нарушение функции почек, ОПН, инфекции мочевыводящих путей, снижение либидо.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, сыпь, зуд.Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности/аллергии, включая сывороточную болезнь.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, судороги мышц, растяжение мышц, боль в шее, боль в конечностях, растяжение связок, миалгия, артрит.Общие нарушения: усталость, нервозность, астения, повышение температуры тела, вирусные инфекции, отек, периферический отек, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня билирубина, креатинина и азота мочевины, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита.Другие побочные реакции, характерные для гидрохлоротиазида, могут быть потенциальными также для Диокора, даже если они не отмечались при применении комбинированного препарата (валсартан/гидрохлоротиазид).

Гидрохлоротиазид широко применяют в течение многих лет, причем чаще применяют в дозе, превышающей входящую в состав Диокора. При проведении монотерапии тиазидными диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, возможно возникновение некоторых побочных реакций.Изменения электролитов и метаболизма. Сообщалось о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками.

При применении тиазидных диуретиков могут развиться гиперкальциемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз, который может индуцировать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, которое может привести к гипомагниемии.

Тиазидные диуретики способны вызвать повышение концентрации ХС, ТГ и мочевой кислоты в плазме крови, которое может провоцировать приступы подагры у пациентов с асимптомным течением заболевания. Возможно снижение глюкозотолерантности, что может вызвать манифестацию латентного сахарного диабета.

Другие возможные побочные реакцииСо стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, сердечная недостаточность, постуральная гипотензия, выраженность которой увеличивается при употреблении алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств; носовые кровотечения.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, иногда с пурпурой, очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, гемолитическая анемия, апластическая анемия.Со стороны психики: нарушение сна, депрессия, спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.Со стороны органа зрения: ксантопсия, острая закрытоугольная глаукома.

Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность, респираторный дистресс, пневмонит.Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота, нарушения со стороны ЖКТ, запор, ощущение жажды, воспаление слюнных желез, очень редко — панкреатит.Со стороны гепатобилиарной системы: холестаз или желтуха, холецистит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница и другие виды сыпи, экзема, пурпура, фотосенсибилизация; очень редко — некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, мультиформная эритема.Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.Со стороны репродуктивной системы: импотенция.Общие нарушения: анафилактические реакции, шок.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Диокор являются: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата и другим лекарственным средствам, являющимся производными сульфонамида; тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина

Огромное количество людей периодически страдают от повышенного давления. Однако такое патологическое состояние не только приносит ощутимый дискомфорт пациенту, но и угрожает его жизни. Поэтому на современном фармацевтическом рынке существует множество препаратов, способствующих понижению артериального давления.

Наибольшей популярностью среди тех людей, кто регулярно страдает от гипертензии, пользуется такой медикамент, как «Диокор 160». Инструкция по применению, аналоги этого лекарства, а также отзывы о нем, особенности и свойства будут представлены немного ниже.

Состав, описание, упаковка и форма

Лекарство «Диокор 160», инструкция которого содержится в коробке из картона, изготовляется в форме таблеток. Они покрыты пленочной оболочкой и содержат в себе такие активные ингредиенты, как валсартан и гидрохлоротиазид.

Также в состав рассматриваемого средства входит целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, крахмал картофельный, тальк, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, коллоидный безводный кремния диоксид и opadry II Orange.

Нельзя не сказать и о том, что в продаже можно встретить и такой препарат, как «Диокор Соло 160». От предыдущего он отличается тем, что его активным ингредиентом выступает только валсартан.

Что представляет собой препарат «Диокор 160»? Инструкция по применению сообщает, что это антигипертензивное средство, в состав которого входят тиазидный диуретик и антагонист рецепторов ангиотензина II.

Данное средство имеет широкий спектр физиологических эффектов, которые принимают как опосредованное, так и непосредственное участие в регуляции АД. Ангиотензин II представляет собой сильное сосудосуживающее вещество, вызываемое прямое вазопрессорное действие. Также оно задерживает натрий и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартаном называют специфический и активный антагонист рецепторов ангиотензина II. Он предназначен для приема внутрь и избирательно действует на рецепторы подтипа АТ1, что отвечают за эффекты ангиотензина II. Частичную агонистическую активность по отношении к рецепторами подтипа АТ1 этот элемент не проявляет.

Также валсартан не ингибирует АПФ, который преобразует ангиотензин I в ангиотензин II, разрушая брадикинин. Не отмечаются и побочные эффекты, обусловленные брадикинином.

У людей с гипертензией данный медикамент вызывает снижение АД. При этом он никак не влияет на ЧСС.

У многих пациентов после приема однократной дозы рассматриваемого лекарства начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 часов, а снижение АД через 6 часов.

Антигипертензивный эффект препарата сохраняется более суток. При регулярном приеме таблеток максимальный терапевтический эффект достигается в течение четырех недель и поддерживается в ходе всей длительной терапии.

Показания к применению таблеток

При каких условиях пациенту может быть назначен медикамент «Диокор 160»? Инструкция по применению, отзывы врачей сообщают, что это средство очень хорошо проявляет себя при артериальной гипертензии, а также при недостаточной эффективности монотерапии этого заболевания.

Противопоказания к приему таблеток

Известно ли вам о том, в каких случаях не назначают таблетки «Диокор 160»? Инструкция гласит, что такое лекарство противопоказано при индивидуальной непереносимости его ингредиентов.

Кроме того, оно запрещено к использованию пациентам с холестазом, выраженными нарушениями работы печени и билиарным циррозом. Также его не назначают людям, страдающим любыми формами тяжелой и умеренной почечной дисфункции, симптомом анурии, со сниженным уровнем натрия или калия в крови, гиперкальциемией и гиперурикемией.

Таблетки «Диокор 160»: инструкция по применению

Как правило, для устранения повышенного давления в домашних условиях пациентам рекомендуют использовать одну таблетку «Диокора 80» один раз в день. Что касается препарата «Диокор 160», то его назначают только в стационаре. При этом больной должен быть под постоянным наблюдением доктора.

Как показывает практика, ощутимый эффект при сильной гипертензии отмечается спустя 2-3 недели после начала терапии.

Для людей с умеренно выраженной или же значительной печеночной или почечной недостаточностью требуется обязательно проводить коррекцию указанной дозировки (в индивидуальном порядке).

Продолжительность терапии этим лекарством должна определяться только лечащим доктором.

Побочные эффекты

О каких побочных действиях следует знать пациенту, прежде чем употреблять медикамент «Диокор Соло 160»? Инструкция по применению гласит, что рассматриваемое лекарство крайне редко вызывает нежелательные явления, которые имеют нестойкий и слабовыраженный характер.

Примерно у 1% пациентов на фоне приема данного препарата возникали слабые головные боли, боли в спине, повышенная утомляемость, кашель, головокружение и назофарингиты.

Менее 1% жаловались на боли в животе, чувство беспокойства, неприятные ощущения в области шеи и груди, астению, боли в суставах, серозные бронхиты, сонливость, ларингиты, одышку, диспептические расстройства, снижение эрекции, уменьшение слюноотделения, гипотензию, гастроэнтериты, парестезию, усиление потоотделения, снижение чувствительности, мышечные судороги, нарушение сна, периферические отеки, подташнивание, отиты, заложенность носа и незначительное повышение температуры тела. Иногда у пациентов наблюдались ослабление зрения, нестабильная тахикардия и шум в ушах. При этом следует отметить, что прямая связь появления перечисленных реакций с препаратом так и не была установлена.

Какие еще побочные эффекты может вызвать медикамент «Диокор Соло 160»? Инструкция по применению указывает на то, что при использовании этого средства возникали единичные случаи появления сыпи, зуда и прочих проявлений аллергического характера, в том числе васкулита, а также сывороточной болезни. Помимо этого, у пациентов иногда развивалась миалгия и нефральная дисфункция.

Самой редкой формой побочных действий при приеме препарата «Диокор 160» является легкий некардиогенный отек, который связан с индивидуальной непереносимостью гидрохлортиазида.

Исследования показали, что у некоторых пациентов, проходивших лечение данным средством, снижалось содержание калия в крови, повышались показатели креатинина и мочевины, а также выявлялась умеренная нейтропения.

Симптомы передозировки

Какие симптомы проявляются при приеме больших доз препарата «Диокор Соло 160»? Инструкция гласит, что такие случаи на сегодняшний день неизвестны.

Главным признаком повышенного приема медикамента может стать выраженная гипотензия. Если препарат был принят сравнительно недавно, то пострадавшему требуется искусственно вызвать рвоту. Также борьба с гипотензией может быть осуществлена посредством внутривенного введения физиологического раствора.

Следует помнить, что невозможно вывести рассматриваемый медикамент из организма при помощи гемодиализа. Это связано с тем, что валсартин, входящий в его состав, вступает в реакцию с плазменными белками. Однако следует отметить, что гидрохлортиазид таким способом ликвидируется вполне успешно.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Можно ли с другими средствами совмещать «Диокор 160»? Инструкция гласит, что сочетание данного препарата с иными лекарствами антигипертензивной группы может поспособствовать усиленному эффекту снижения АД.

Одновременное применение медикамента с калийсодержащими добавками, мягкими диуретиками, солезаменителями и веществами, которые повышают содержание калия в организме, требует регулярное проведение теста на концентрацию калия в сыворотке крови.

При одновременном приеме «Диокора» с ингибиторами АПФ было выявлено обратимое повышение концентрации лития в крови.

С какими медикаментами можно без опасений применять лекарство «Диокор 160»? Инструкция сообщает, что при монотерапии артериальной гипертензии данным средством не было отмечено какого-либо взаимодействия с «Глибенкламидом», «Амлодипином», «Варфарином», «Циметидином», «Дигоксином», «Фуросемидом», «Индометацином и «Атенололом».

Ввиду того что в состав рассматриваемого лекарства входит диуретик тиазидной группы, вероятны его следующие взаимодействия:

• уменьшение мочегонного эффекта препарата при его употреблении вместе с НПВС (например, салицилатами или «Индометацином»);
• потенциирование миорелаксантов.

О каких еще лекарственных взаимодействиях следует знать, прежде чем принимать «Диокор 160»? Инструкция, отзывы указывают на то, что при одновременном использовании этого средства с калийнесберегающими диуретиками, салицилатами, АКТГ, карбенокслолоном и амфотерицином возможно резкое уменьшение концентрации калия в крови.

При употреблении инъекционных и пероральных сахароснижающих препаратов необходимо проводить индивидуальную корректировку их дозировок.

Крайне не рекомендуется применять рассматриваемый медикамент вместе с мочегонными средствами тиазидной группы, так как это может усилить побочные явления вышеупомянутых препаратов и вызвать реакции гиперчувствительности.

При одновременном применении гидрохлортиазида с метилдопой может развиться гемолитическая анемия.

При сочетании лекарства «Диокор 160» с колестирамином снижается его биологическая доступность и абсорбция.

При приеме препарата с витамином D у пациентов может повышаться концентрация кальция в крови.

Запрещается принимать «Диокор» с циклоспорином, так как это может вызвать подагроподобные симптомы и состояние гиперурикекии.

Особые рекомендации по приему таблеток

О чем необходимо знать, прежде чем употреблять препарат «Диокор Соло 160»? Инструкция по применению, отзывы гласят, что во время лечения данным средством у пациента следует регулярно определять сывороточные уровни электролитов в крови.

При развитии гипотензии пострадавшего необходимо перевести в горизонтальное положение. Если требуется, то проводят внутривенную инфузию физиологического раствора. После стабилизации давления терапия может быть продолжена.

У людей с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии прием валсартана может вызвать повышение уровня креатинина или мочевины в крови.

При назначении медикамента пациентам с нарушенной работой почек коррекция дозы не требуется, однако необходим периодический контроль креатинина и мочевой кислоты, а также содержания калия в крови.

Имеются сведения о том, что тиазидные диуретики способны вызывать обострение системной красной волчанки. Также они изменяют толерантность пациента к глюкозе, повышают концентрацию ХС, мочевой кислоты и ТГ в крови. В связи с этим больным диабетом может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических средств или инсулина.

У пациентов с умеренными и незначительными нарушениями работы печени без холестаза коррекция дозы не требуется. Но при таких состояниях препарат следует принимать с особой осторожностью.

Имеются сообщения о случаях фотосенсибилизации на фоне применения тиазидных диуретиков. Если в процессе терапии данным средством возникает реакция фоточувствительности, то лечение следует прекратить.

При необходимости повторного введения диуретика уязвимые участки рекомендуется защитить от искусственного ультрафиолетового облучения или солнца.

Аналоги препарата

Чем можно заменить рассматриваемое нами средство? Согласно специалистам, похожими свойствами обладают такие препараты, как «Авиа-море», «Дентокинд», «Инцена», «Циннабсин», «Софтовак», «Медоцеф», «Винбластин-тева».

Отзывы о препарате

Теперь вы знаете, как использовать медикамент «Диокор 160». Инструкция по применению этого лекарства была подробно описана выше.

Данное средство очень популярно среди пациентов и врачей. Специалисты сообщают, что оно эффективно проявляет себя при наличии выраженной артериальной гиперплазии. Потребители с этим полностью согласны. Согласно их отзывам, прием одной таблетки способствует восстановлению артериального давления, а также облегчению их состояния.

Нельзя не отметить и тот факт, что данный препарат имеет удобную форму выпуска и дозировку. Однако принимать повышенную дозу этого медикамента следует только в стационаре, под присмотром врача.

Диокор Соло таблетки покрытые пленочной оболочкой по 80 мг 3 блистера по 10 шт

Фармакодинамика. валсартан — является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ii. он действует избирательно на рецепторы подтипа ат1, ответственные за известные эффекты ангиотензина ii.

повышенные уровни ангиотензина ii в плазме крови после блокады ат1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный ат2-рецептор, который уравновешивает эффект ат1-рецептора.

валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно ат1-рецептора, но имеет намного большее (приблизительно в 20 000 раз) сродство к ат1 рецептору, чем к ат2-рецептору.

Валсартан не угнетает АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата у пациентов с АГ приводит к снижению АД без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечают в пределах 2 ч, максимум — через 4–6 ч после приема внутрь. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2–4 нед от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.

В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При длительном применении препарата больными АГ установлено, что валсартан не оказывал существенного влияния на уровень общего ХС, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак на концентрацию ТГ и глюкозы в плазме крови.

Применение препарата обусловливает уменьшение случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика. После перорального приема препарата валсартан всасывается быстро, однако степень всасывания значительно варьирует. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%.

При применении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови, как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые.

Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта. Поэтому препарат можно принимать и натощак, и во время еды.

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T½α ≤1 ч и T½β — около 9 ч). В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер.

При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечали. При приеме препарата 1 раз в сутки кумуляция незначительная.

Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковыми.

Валсартан в значительной степени (на 94–97%) связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л).

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Количество валсартана, экскретирующегося с калом, составляет 83% принятой внутрь дозы.

С мочой выводится около 13%, преимущественно в неизмененном виде. T½ валсартана составляет 6 ч.

Среднее время достижения Cmax и T½ валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаковое.

Показатели AUC и Cmax валсартана повышаются линейно и почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона (40–160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7.

Клиренс валсартана после перорального приема составляет около 4,5 л/ч. Возраст не влияет на клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако не установлено какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Пока нет данных относительно безопасности применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин и у тех, которые находятся на гемодиализе, поэтому валсартан следует применять с осторожностью.

Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Около 70% величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде.

Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени.

Выявлено, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Показания

Аг у взрослых и детей в возрасте ≥6 лет. симптоматическая сердечная недостаточность у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы апф, или как дополнительная терапия с ингибиторами апф, когда нельзя применять блокаторы β-адренорецепторов.

Применение

Диокор соло принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

АГ у взрослых

Рекомендованная начальная доза Диокора Соло для взрослых составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается на протяжении 2 нед, а максимальный эффект очевиден через 4 нед. Для пациентов с неконтролированным АД доза может быть повышена до 160 мг/сут и до максимальной — 320 мг/сут, возможно дополнительное применение диуретиков.

Диокор Соло можно также одновременно применять с другими антигипертензивными средствами.

АГ у детей в возрасте ≥6 лет

Рекомендованная начальная доза Диокора Соло составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела ≥35 кг. Следует корригировать дозу, исходя из реагирования/изменения АД. Возможные максимальные дозы, превышать которые не рекомендуется, приведены в таблице.

Таблица. Максимальные дозы препарата Диокор Соло

Масса тела, кгМаксимальная доза, мг

≥18–35	80
≥35–80	160
≥80–≤160	320

Детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин и детям, находящимся на диализе, валсартан применять не рекомендуется из-за отсутствия исследований. Детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходим тщательный контроль функции почек и уровня калия в сыворотке крови.

Диокор Соло противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана для таких пациентов не должна превышать 80 мг.

Сердечная недостаточность у взрослых. Рекомендованная начальная доза Диокора Соло составляет 40 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы до 80 и 160 мг 2 раза в сутки должно осуществляться с интервалами не менее 2 нед, до высшей дозы — в зависимости от переносимости пациентом препарата. Максимальная суточная доза составляет 320 мг и распределяется на несколько приемов.

Валсартан можно принимать в комбинации с другими препаратами, применяемыми при сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора β-адренорецепторов и валсартана не рекомендуется.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку состояния функции почек.

Примечание относительно всех показаний: пациентам пожилого возраста и взрослым паци

Диокор 160: инструкция к препарату, отзывы, аналоги. Диокор соло 160: инструкция к препарату, отзывы

Огромное количество людей периодически страдают от повышенного давления. Однако такое патологическое состояние не только приносит ощутимый дискомфорт пациенту, но и угрожает его жизни. Поэтому на современном фармацевтическом рынке существует множество препаратов, способствующих понижению артериального давления.

Наибольшей популярностью среди тех людей, кто регулярно страдает от гипертензии, пользуется такой медикамент, как «Диокор 160». Инструкция по применению, аналоги этого лекарства, а также отзывы о нем, особенности и свойства будут представлены немного ниже.

Принцип действия медикамента

Что представляет собой препарат «Диокор 160»? Инструкция по применению сообщает, что это антигипертензивное средство, в состав которого входят тиазидный диуретик и антагонист рецепторов ангиотензина II.

Данное средство имеет широкий спектр физиологических эффектов, которые принимают как опосредованное, так и непосредственное участие в регуляции АД. Ангиотензин II представляет собой сильное сосудосуживающее вещество, вызываемое прямое вазопрессорное действие. Также оно задерживает натрий и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартаном называют специфический и активный антагонист рецепторов ангиотензина II. Он предназначен для приема внутрь и избирательно действует на рецепторы подтипа АТ1, что отвечают за эффекты ангиотензина II. Частичную агонистическую активность по отношении к рецепторами подтипа АТ1 этот элемент не проявляет.

Также валсартан не ингибирует АПФ, который преобразует ангиотензин I в ангиотензин II, разрушая брадикинин. Не отмечаются и побочные эффекты, обусловленные брадикинином.

У людей с гипертензией данный медикамент вызывает снижение АД. При этом он никак не влияет на ЧСС.

У многих пациентов после приема однократной дозы рассматриваемого лекарства начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 часов, а снижение АД через 6 часов.

Антигипертензивный эффект препарата сохраняется более суток. При регулярном приеме таблеток максимальный терапевтический эффект достигается в течение четырех недель и поддерживается в ходе всей длительной терапии.