Отмена ксарелто перед операцией

Содержание

Ксарелто как принимать препарат №1 для профилактики тромбозов

Отмена ксарелто перед операцией

Ксарелто — что это за препарат?
Ксарелто: для чего назначают лекарство?
Ксарелто: от чего можно и нельзя принимать?
Ксарелто при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий (ФП))
Ксарелто при тромбозе глубоких вен (ТГВ)
Ксарелто при тромбофлебите
Ксарелто в лечении ТЭЛА (тромбоэмболии легочной артерии)
Ксарелто: как принимать правильно?
Ксарелто: отмена препарата

Болезни сердечно-сосудистой системы в наши дни занимают первое место по распространению среди взрослого населения. Также они возглавляют список причин смертности и инвалидности. Такая неутешительная картина вынуждает врачей и фармакологов искать новые методы лечения сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений. Одним из лучших препаратов, которые применяют для этого, является Ксарелто.

Ксарелто — что это за препарат?

Ксарелто — это лекарственное средство, которое влияет на тромбы и их образование в организме человека.

Действующее вещество препарата — ривароксабан — является ингибитором одного из факторов свертывания крови. Ривароксабан угнетает активность веществ, которые способствую образованию тромба.

Такое действие дополняется способностью ривароксабана растворять уже образовавшиеся тромботические массы в сосудах.

Ксарелто — не БАД, как многие считают по ошибке. Этот препарат входит в официальные протоколы лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а его действие на организм подтверждено многочисленными исследованиями.

Ксарелто — это не антибиотик, поскольку он не действует на патогенные микроорганизмы. Ксарелто — это антикоагулянт прямого действия, так как он вызывает растворение тромбов и предотвращает их образование.

Ксарелто влияет на факторы свертывания непосредственно в кровяном русле и дезактивирует их, в то время как непрямой антикоагулянт на систему свертывания действует опосредованно (через угнетение образования факторов свертывания в печени, к примеру).

Все антикоагулянты имеют средства, которые оказывают противоположное им действие. Такие лекарства часто называют антидотами и используют их в случаях передозировки антикоагулянтами.

Антидот для препарата Ксарелто — это витамин К и его синтетические аналоги (Викасол).

Также при передозировке антикоагулянтами прямого действия эффективно переливание плазмы крови, в которой содержатся недостающие факторы свертывания в готовом к использованию виде.

Ксарелто: для чего назначают лекарство?

Препарат Ксарелто комплексно воздействует на всю сердечно-сосудистую систему. Прежде всего, этот антикоагулянт растворяет тромбы. Также Ксарелто разжижает кровь, благодаря чему снижает давление и улучшает кровообращение в тканях. У пожилых Ксарелто предупреждает образование тромбов и застойные явления в сердечно-сосудистой системе.

Антикоагулянт прямого действия Ксарелто нашел свое применение:

  • в онкологии;
  • в ортопедии;
  • в травматологии;
  • в гинекологии;
  • в кардиологии.

Ксарелто быстро действует, а его эффект продолжителен. Данный препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает побочных явлений.

Ксарелто: от чего можно и нельзя принимать?

Антикоагулянт Ксарелто имеет широкий спектр назначений. Его применяют при следующих заболеваниях:

  • при аритмии;
  • при АФС (антифосфолипидном синдроме, который сопровождается повышенной способностью крови к свертыванию);
  • при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий (ФП));
  • при онкологии;
  • при химиотерапии;
  • при варикозе;
  • при ИБС (ишемической болезни сердца);
  • при ишемическом инсульте;
  • при инфаркте миокарда;
  • при ОКС (остром коронарном синдроме);
  • при переломах (в том числе при переломах шейки бедра);
  • при операциях по поводу протезирования головки бедренной кости или коленного сустава;
  • при протезировании клапанов;
  • при стентировании;
  • при тромбозе (в том числе при тромбозе глубоких вен (ТГВ));
  • при тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА);
  • при тромбофлебите.

Лекарственное средство Ксарелто применяют не всегда. Есть список заболеваний и состояний, которые являются прямым противопоказанием для назначения этого антикоагулянта. Ксарелто не применяется:

  • при анемии;
  • при ХБП (хронической болезни почек);
  • при почечной недостаточности (в том числе при ХПН — хронической почечной недостаточности);
  • при язве желудка;
  • при геморрое;
  • при кровотечении;
  • при менструации (месячных);
  • при тромбофилии;
  • при тромбоцитопении;
  • при беременности;
  • в детском возрасте.

Прежде, чем принимать Ксарелто, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Это поможет избежать осложнений и побочных эффектов от терапии данным антикоагулянтом, особенно, если у пациента есть одно из заболеваний или состояний из списка противопоказаний.

Ксарелто при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий (ФП))

Фибрилляция предсердий, или мерцательная аритмия, — это хаотичное, неритмичное сокращение правого и левого предсердий в сердце.

Это заболевание вызывает нарушение сердечного ритма и кровообращения в целом. При фибрилляции возникают вихревые потоки крови, из-за чего повышается риск образования тромбов.

Применение Ксарелто позволяет предупредить тромбоз и его осложнения при фибрилляции предсердий.

Доза Ксарелто при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) составляет 10 мг (1 таблетка). Лекарство принимают один раз в сутки во время еды. Если пациенту трудно проглотить таблетку, можно измельчить ее и смешать с водой, соком или другой жидкой пищей. Также возможно введение таблетки в желудок через зонд с последующим энтеральным питанием через него.

Ксарелто при тромбозе глубоких вен (ТГВ)

Тромбоз глубоких вен (ТГВ) представляет собой образование тромба в венах чаще всего нижних конечностей с последующей закупоркой этих сосудов. Растворить тромб и предотвратить нарушение кровообращение в конечности поможет Ксарелто. Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) этим антикоагулянтом проводится с применением дозы 20-30 мг в сутки. Пить лекарство необходимо 1 раз в день во время еды.

Лечение тромбоза препаратом Ксарелто может сочетаться с применением аспирина, клопидогрела или тиклопидина. Для лучшего эффекта от терапии на заболевание необходимо воздействовать комплексно, учитывая причину возникновения тромбов и наличие факторов риска у пациента (малоактивный образ жизни, сидячая работа, возраст старше 40 лет, ожирение и т.д.).

Ксарелто при тромбофлебите

Тромбофлебит, в отличие от тромбоза глубоких вен (ТГВ), сопровождается не только образованием тромба в вене, но и развитием воспаления стенки этого сосуда.

Поэтому лечение тромбофлебита Ксарелто должно проводиться в комбинации с противовоспалительными препаратами, венотониками, антибиотиками и тугим бинтованием.

Дозировка антикоагулянта Ксарелто при тромбофлебите составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки во время приема пищи.

Ксарелто в лечении ТЭЛА (тромбоэмболии легочной артерии)

ТЭЛА является одним из самых грозных осложнений тромбоза глубоких вен. Тромбоэмболия легочной артерии ведет к дыхательной и сердечной недостаточности, инфаркту легких и летальному исходу. Именно поэтому лечение ТЭЛА должно проводиться как можно быстрее и эффективней.

Ксарелто при тромбоэмболии легочной артерии помогает справиться с причиной заболевания — закупоркой тромбом одной из артерии в легком. Антикоагулянт растворяет тромб и освобождает просвет сосуда для нормального тока крови. Кроме этого, препарат предотвращает рецидив тромбоза, который встречается при ТЭЛА довольно часто.

Ксарелто при лечении ТЭЛА назначают в дозировке 20 мг 1 раз в день. Принимать препарат необходимо вместе с едой, запивая небольшим количеством воды или жидкой пищи.

Ксарелто: как принимать правильно?

Лечение препаратом Ксарелто простое и не составляет трудностей. Пить препарат необходимо всего 1 раз в день. В какое время принимать Ксарелто, зависит от способа жизни пациента и его активности. Нет разницы, будете Вы принимать лекарство утром или вечером. А вот когда принимать Ксарелто — совсем другой вопрос.

Как указано в инструкции, антикоагулянт необходимо пить исключительно во время еды. При этом делить таблетку на несколько приемов нельзя. Если пациент самостоятельно не может выпить таблетку, ее можно раскрошить и добавить в теплое питье или жидкую пищу. Также можно принимать Ксарелто через зонд.

Но после этого обязательно должно следовать энтеральное питание с его помощью.

Сколько принимать Ксарелто? Курс лечения препаратом зависит от заболевания, его тяжести и общего состояния пациента. Во время терапии антикоагулянтом должен регулярно проводиться лабораторный контроль крови. При этом должно учитываться количество тромбоцитов и эритроцитов, скорость оседания эритроцитов (СОЭ), протромбиновое время и другие показатели работы свертывающей системы крови.

Ксарелто: дозы и длительность лечения

ЗаболеваниеДозаДлительность применения
Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий (ФП))10 мг 1 раз в день 2-5 недель
Тромбоз глубоких вен (ТГВ)15 мг 2 раза в деньзатем20 мг 1 раз в день3 неделидальнейшее лечение
Тромбофлебит10 мг2-3 недели
Тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА)15 мг 2 раза в деньзатем20 мг 1 раз в день3 неделидальнейшее лечение

Ксарелто: отмена препарата

Синдром отмены после применения лекарства Ксарелто не наблюдается. Однако, не рекомендуется спонтанно прекращать пить медикамент или переходить на другой антикоагулянт, поскольку резкая отмена Ксарелто может повлечь незначительные изменения в составе крови.

Отмена перед операцией Ксарелто необходима для того, чтобы у пациента не возникло кровотечения. Перед оперативным вмешательством рекомендуется постепенно отменять антикоагулянт и при необходимости использовать препараты витамина К (Викасол и другие).

Лекарственный препарат Ксарелто — это действенный и надежный антикоагулянт, который способен растворить тромбы и предотвратить их образование при сложнейших тромбозах, включая ТЭЛА. Как и все медикаменты, Ксарелто имеет преимущества и недостатки:

Ксарелто — за и против

ЗаПротив
Быстрый результатНельзя принимать с другими антикоагулянтами
Продолжительный антитромботический эффектНе рекомендуется применять пациентам с иммунодефицитом
Широкий спектр показаний для примененияНельзя принимать во время беременности, кормящим матерям и детям
Отсутствие влияния на почкиЧастое возникновение кровотечений
Отсутствие влияния на количество тромбоцитов в кровиЧастое возникновение анемии

Чтобы препарат Ксарелто приносил только пользу, перед его применением обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Приобрести медикамент вы можете в интернет-аптеке. Только здесь самая низкая стоимость, удобная оплата и быстрая доставка лекарства на дом. Приобретайте антикоагулянт Ксарелто и будьте здоровы!

Ксарелто цена

Ксарелто (Ривароксабан)

Отмена ксарелто перед операцией

  • Поликлиника +7 (8142) 75-99-40 и 75-32-04Телефоны для записи ко всем специалистам консультативной поликлиники строго по направлениям из ЛПУ+7 (8142) 75-09-92Запись на прием к генетику-гинекологу, генетику-детскому, сурдологу, эпилептологу, в Центр «Диабет»(звонить с 11.00 до 16.00)+7-900-458-98-75Cтарший регистратор (для записи ЛПУ через интернет)+7 (8142) 75-52-04Заведующая поликлиникой+7-900-458-87-07Cтаршая медицинская сестра поликлиники+7 (8142) 55-55-30, +7-900-458-87-04Центр платных медицинских услуг
  • Стационар
  • Диагностические службы
  • Прионежский филиал
  • Платные услуги 55-55-30; +7-900-457-7000Многоканальные телефоны регистратурыЦентра платных медицинских услуг+7-900-458-87-01; +7-900-458-64-20Регистратура (ул.Пирогова, д.3)+7-900-458-87-04Регистратура (Лесной пр., д.40)+7-900-458-87-05Регистратура (пр.А.Невского, д.60)
  • Медицинские центры
  • Контакты

Фибрилляция предсердий является самым частым нарушением сердечного ритма.

Некоторые люди с данным заболеванием не ощущают каких-либо изменений в состоянии своего организма, болезнь в основном выявляется случайно при снятии ЭКГ.

Другие же, наоборот, сразу начинают чувствовать, что сердечные сокращения становятся нерегулярными, иногда частыми или редкими. Подобные состояния можно описать как «трепетание» в грудной клетке.

Чем опасна фибрилляция предсердий?

При фибрилляции предсердий часть крови задерживается в сердце, поскольку предсердия сокращаются неэффективно, с недостаточной силой. «Застоявшаяся» кровь в сердце может привести к образованию тромба. Если тромб попадает из сердца в кровеносное русло, то с током крови он может достигнуть головного мозга и вызвать нарушение кровоснабжения, что приводит к возникновению инсульта.

Любой человек с фибрилляцией предсердий находится в группе риска возникновения инсульта. Однако у ряда пациентов этот риск еще выше.

К этой группе относятся люди, перенесшие инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения, лица старше 75 лет, а также пациенты, страдающие артериальной гипертонией, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом.

Помните, что инсульт при фибрилляции предсердий может привести к серьёзным последствиям, таким как инвалидизация и смерть.

Профилактика образования тромбов

Ксарелто (Ривароксабан) снижает способность крови образовывать сгустки (тромбы), что позволяет уменьшить риск возникновения инсульта.

Общие правила:

  • Необходимо строго соблюдать рекомендованный Вам режим дозирования
  • Не требуется рутинный лабораторный контроль параметров свертываемости
  • Принимать внутрь во время еды в одно и то же время в соответствии с рекомендациями врача
  • Старайтесь избегать пропуска приема препарата, поскольку это может привести к повышенному тромбообразованию
  • При пропуске препарата: принять препарат немедленно, затем на следующий день в обычном режиме
  • Удваивать дозу препарата при пропуске не следует
  • Решение о прекращении приема препарата принимает лечащий врач (возможен высокий риск тромбообразования при преждевременном прекращении лечения!)
  • Продолжительность приема препарата определятся индивидуально с учетом множества факторов
  • В случае развития кровотечения, не прекращающегося самостоятельно необходимо незамедлительно обратиться к врачу;
  • Необходимо сообщать лечащему врачу о всех других принимаемых препаратов
  • Обязательно сообщайте лечащему врачу о приеме Ксарелто перед любыми хирургическими операциями и инвазивными процедурами

Подготовка к хирургическому лечениюВнимание! При любом виде хирургического лечения необходимо сообщить врачу о приеме препарата Ксарелто (Ривароксабан)Вмешательства, не требующие отмены препарата:

  1. Стоматологические услуги: удаление от 1 до 3 зубов; пародонтальные вмешательства; вскрытие абсцессов; зубопротезное моделирование;
  2. Оперативные вмешательства по поводу катаракты или глаукомы;
  3. Эндоскопия диагностическая;
  4. Малая поверхностная хирургия (вскрытие абсцессов, биопсия кожи или удаление кожной опухоли)

Когда необходимо обратиться к врачу? При приеме препарата Ксарелто (ривароксабан) очень важно знать о возможных нежелательных явленияхКровотечение – наиболее часто встречающий побочный эффект.Необходимо обратиться к врачу в следующих случаях:

  • Кровоподтеки, появляющиеся без видимых причин или при небольших травмах, носовые кровотечения, обильные кровотечения из десен, кровотечения при порезах, которые не останавливаются необычно длительное время.
  • Более сильные, чем обычно, менструации, межменструальные кровотечения или кровянистые выделения из влагалища в менопаузе.
  • Розовая или коричневая моча, кал с примесью крови или черный стул.
  • Кровохарканье, рвота с кровью или рвота «кофейной гущей».
  • Необъяснимая боль.
  • Любые необъяснимые отеки или дискомфорт.
  • Необъяснимая головная боль, головокружение и слабость.

В случае отмены Ксарелто (ривароксабан) по причине кровотечения возобновление приема возможно только по согласованию с лечащим врачом.

Режим дозирования Ксарелто (ривароксабан)Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий

  • Принимать по 1 таблетке в дозировке 20 мг 1 раз в день во время еды в одно и то же время регулярно.
  • 15 мг 1 раз в день применяется в том случае, если нарушена функция почек (снижение СКФ менее 50 мл/мин; отмена при СКФ менее 15 мл/мин). В таком случае повышается риск кровотечения.

Коррекция дозы в зависимости от веса и возраста не требуется.Если пропущен очередной прием дозы (20 мг или 15 мг), то необходимо немедленно принять Ксарелто (ривароксабан) и на следующий день продолжить регулярный прием в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации, пропущенной ранее.Лечение острого тромбоза глубоких вен и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых данными заболеваниями

  • С 1 по 21 день по 15 мг 2 р/сутки;
  • с 22 дня 20 мг 1 р/сутки, не менее 3-х месяцев или так долго, пока сохраняются риски рецидива.

У пациентов со сниженной функцией почек: 15 мг 1 раз в день применяется в том случае, если нарушена функция почек (снижение СКФ менее 50 мл/мин; отмена при СКФ менее 15 мл/мин).Если прием очередной дозы пропущен при режиме дозирования 15 мг 2 р/день, то немедленно приять препарат для достижения суточной дозы 30 мг. Таким образом 2 таблетки могут быть приняты в один прием.На следующий день пациент должен продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.Режим дозирования Ксарелто (ривароксабан) при больших ортопедических операциях с целью профилактики венозных эмболий(плановое эндопротезированиетазобедренного или коленного сустава)1 таблетка 10 мг 1 р/сутки, вне зависимости от приема пищи через 6-10 часов после операцииПродолжительность лечения: 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе; 2 недели после большой операции на коленном суставе.Если пропущен очередной прием дозы 10мг, то необходимо немедленно принять Ксарелто (ривароксабан) и на следующий день продолжить регулярный прием в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации, пропущенной ранее.Правила переходапри смене антитроботической терапииАнтагонист витамина К (Варфарин) => Ксарелто для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии.Оценить остаточный эффект действия АВК, т.е проконтролировать МНО. Назначить Ксарелто при МНО ≤ 3,0Антагонист витамина К (Варфарин) => Ксарелто при лечении и профилактике ТГВ и ТЭЛА.Оценить остаточный эффект действия АВК, т.е проконтролировать МНО. Назначить Ксарелто при МНО ≤ 2,5Ксарелто => антагонист витамина К (варфарин)В данном случае необходимо принимать одновременно два препарата пока МНО не достигнет ≥ 2,0.Во время одновременного применения Ксарелто и АВК МНО должно определяться не ранее чем через 24 часа после предыдущего приема, но до приема следующей дозы Ксарелто.После прекращения применения Ксарелто значение МНО может быть достоверно определенно через 24 часа после приема последней дозы.

Парентеральный антикоагулянт (НФГ/НМГ) =>Ксарелто
НФГ => Ксарелто назначают сразу после прекращения непрерывного введения парентерального препарата.

НМГ => Ксарелто назначают вместо НМГ за 0-2 ч до введения очередной дозы.

При переходе на лечение парентеральным антикоагулянтом Ксарелто отменяют, а первую дозу НФГ/НМГ вводят вместо очередной дозы Ксарелто

Как правильно отменить Варфарин перед операцией и другими процедурами

Отмена ксарелто перед операцией
Последнее обновление статьи 21.07.2019

Многие пациенты с мерцательной аритмией вынуждены принимать Варфарин для разжижения крови. Разумеется, такое лечение повышает риск кровотечения даже в повседневной жизни.

Если же возникает необходимость хирургического вмешательства, то этот риск становится еще более существенным и поэтому возникает потребность в временном прекращении лечения.

Однако, это касается не всех операций, некоторые малые оперативные процедуры, в том числе стоматологические, могут быть безопасно выполнены без отмены препарата. Чуть далее мы поговорим об этом подробнее.

Как правильно отменить Варфарин

Отмена препарата всегда сопряжена с высоким риском инсульта, поэтому отставить человека без защиты до, во время или после операции нельзя.

Для этого используют замену в виде коротко-действующих инъекционных антикоагулянтов.

Например Клексан, последнюю инъекцию которого можно сделать за 12 часов до операции и возобновить лечение сразу после окончания вмешательства, если нет активного кровотечения.

Стандартная схема перехода на Клексан выглядит так: за 5-7 дней до операции, вместо очередной дозы Варфарина, делается инъекция Клексана. Далее препарат продолжают вводить подкожно каждые 12 часов. За день до операции проверяют МНО.

Если МНО ниже 1,5, то риск кровотечения не высокий и хирурги смело могут приступать к работе. Когда врач сочтет, что опасность кровотечения миновала, то дают следующую дозу Клексана, но уже вместе с Варфарином (обычно в той же дозе что и была до отмены).

Далее проводят ежедневные анализы на МНО и как только целевой уровень (2,0-3,0) будет достигнут, инъекции отменяют. Обычно на это уходит от 3 до 7 дней.

Теперь, что касается процедур при которых нужно или не нужно отменять Варфарин. Разделим их на три группы:

  1. Стоматологические процедуры
  2. Гастроэнтерологические процедуры
  3. Хирургические процедуры.

Стоматологические процедуры (при условии, что МНО ниже 3-3,5)

ПРОЦЕДУРАРЕКОМЕНДАЦИЯ
Все виды местной анестезииОтмена не требуется
Удаление зубного налета, камней и пятенОтмена не требуется
Реставрация зубов при условии, что зуб сохранен выше уровня десныОтмена не требуется
Удаление нерва и пломбировка каналаОтмена не требуется
Слепки зубов и подгонка протезовОтмена не требуется
Простое удаление зуба (от 1 до 3)Обычно не требуется
Прямые или непрямые реставрации если зуб поврежден ниже уровня десныОбычно не требуется
Вскрытие и дренирование флюсаОбычно не требуется
Сложное удаление зубовЧасто необходима отмена
Удаление более 3 зубов одновременноЧасто необходима отмена
Хирургическое удаление зубаЧасто необходима отмена
Поднятие десенЧасто необходима отмена
Хирургические процедуры на периодонте, в том числе подготовка к имплантацииЧасто необходима отмена

Гастроэнтерологиеские процедуры при условии, что МНО ниже 3-3,5

Процедуры которые не требуют отмены Варфарина

  • Гастроскопия (ФГДС)
  • Колоноскопия (без биопсии)
  • Эндоскопическое ультразвуковое исследование

Процедуры которые требуют отмены Варфарина

  1. Эндоскопия с проведением дилатации пищевода или кишечника
  2. Колоноскопия с удалением полипов
  3. Биопсия кишечника
  4. Гастростомия

Хирургические процедуры

Здесь сложно дать четкие рекомендации ввиду огромного количества операций. С большой вероятностью хирург не согласится оперировать человека принимающего варфарин без его отмены.  Возможно какие-то мелкие вмешательства, типа удаления подкожного жировика или дренирование фурункула можно провести с МНО до 2,0-3,0, но более операции, особенно полостные,  требуют временной отмены препарата.

Ксарелто® (20 мг)

Отмена ксарелто перед операцией

  • русский
  • қазақша

Ксарелто 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях.

Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450.

Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов — у пожилых пациентов.

Пол/Пожилой возраст

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Различные весовые категории

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Детский возраст

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Межэтнические различия

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях).

Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза.

Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени.

Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения.

У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени.

Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев.

При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.