Длительный приём достинекса

Достинекс (каберголин): лечение гиперпролактинемии, подавление лактации

Достинекс — препарат для лечение заболеваний, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией: аменорея, галакторея, бесплодие, пролактин-секретирующая аденома гипофиза, акромегалия. Применяется для подавления лактации.

 Латинское название: Достинекс / Dostinex.

Состав и форма выпуска: Достинекс таблетки: в упаковке 2 и 8 шт.
1 таблетка Достинекс содержит каберголин 500 мкг.

Активное-действующее вещество препарата Достинекс: Каберголин / Cabergoline.

Фармакологическое действие препарата Достинекс:

Достинекс — дофамин-стимулирующее средство, эрголиновое производное, снижает гиперсекрецию СТГ, ингибирует секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом.

Нормализует содержание пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность.

За счет снижения содержания пролактина у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение ЛГ в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы, и повышается концентрация эстрогенов в организме, редуцируется выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов. Снижение содержания пролактина отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — при подавлении послеродовой лактации. Нормализация содержания пролактина происходит в течение 2–4 нед лечения. У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (с падением уровня пролактина возрастает уровень тестостерона), гинекомастию, уменьшение и размягчение яичек, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает содержание пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Ингибирует высвобождение СТГ аденомой гипофиза и уменьшает нарушения зрения, неврологические расстройства и сильные головные боли, тормозит прогрессирование акромегалии. У 70–90% пациентов вызывает клиническое улучшение, однако по окончании курса содержание СТГ в крови вновь нарастает. Стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного ядра мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона.

Фармакокинетика препарата Достинекс:

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение активного вещества. Cmax в плазме достигается через 0.5–4 ч; связь с белками — 40–42%.

Состояние равновесной концентрации достигается через 4 нед терапии.

Каберголин выводится почками.

Показания препарата Достинекс:

предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации (в т.ч. если мать предпочитает не кормить ребенка грудью, или когда кормление грудью противопоказано либо матери либо ребенку; при мертворождении или аборте); лечение дисфункций, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией (в т.ч.

у женщин — аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, бесплодие; у мужчин — импотенция, снижение либидо); лечение пролактин-секретирующих аденом гипофиза (микро- и макропролактином); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла;

акромегалия (поддерживающая терапия после хирургического вмешательства или лучевой терапии).

Способ применения и дозы препарата Достинекс:

Для предотвращения послеродовой лактации Достинекс назначают 1 мг однократно в первый день после родов. Для подавления установившейся лактации Достинекс назначают по 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней.

При данном режиме дозирования побочные эффекты (особенно артериальная гипотензия) наблюдаются реже. Для лечения гиперпролактинемии Достинекс назначают 1–2 раза в неделю. Начальная доза составляет 250 мкг в неделю.

При необходимости доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы следует проводить постепенно (500 мкг с интервалом в 1 мес). Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может варьировать от 250 мкг до 2 мг в неделю.

При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше ее следует разбивать на 2 или более приема в неделю, в зависимости от переносимости.

Достинекс следует принимать во время еды.

Передозировка препарата Достинекс:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, снижение АД, головная боль, резкая общая слабость, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, судороги в икроножных мышцах, нарушения сознания: психоз, галлюцинации. Лечение: промывание желудка и последующий контроль АД; антагонисты допамина.

Противопоказания препарата Достинекс:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным спорыньи); беременность, период лактации; послеродовый психоз (в анамнезе); послеродовая гипертензия.

С осторожностью — сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или психические заболевания в анамнезе.

Применение  препарата Достинекс при беременности и лактации:

Не следует применять Достинекс при беременности и в период грудного вскармливания. Женщина должна быть предупреждена, что если Достинекс был назначен с целью подавления лактации, но желаемый эффект не был достигнут, необходимо воздержаться от грудного вскармливания и проконсультироваться с врачом.

Перед началом лечения Достинексом необходимо исключить беременность и в дальнейшем применять механические методы контрацепции. Если беременность установлена во время лечения Достинексом, необходимо прекратить прием препарата.

Поскольку период полувыведения каберголина является длительным, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия препарата на плод.

Побочные эффекты препарата Достинекс :

Часто: снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боли в животе.
При длительном применении — гастрит, слабость, сонливость, запоры, рвота, болезненное напряжение молочных желез, «приливы» крови к коже лица, депрессия, парестезии. Эти симптомы умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед и проходят самостоятельно.

Особые указания и меры предосторожности: Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, выраженными нарушениями функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями или психическими заболеваниями в анамнезе.
С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, вызывающими гипотензивный эффект.

После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови.

Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 недель лечения.
Перед началом лечения Достинексом исключают беременность и применяют механические методы контрацепции.

Если беременность возникла во время лечения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Необходим мониторинг АД, функций ЖКТ (потенциальная опасность кровотечения). При повышении АД, возникновении постоянных головных болей или любых признаков нейротоксичности прием Достинекса незамедлительно прекращают. Для уменьшения тошноты следует уменьшить дозу, назначить домперидон или цизаприд.

Неэффективность каберголина свидетельствует о наличии других причин гиперпролактинемии (снижение клиренса пролактина при заболеваниях печени, хронической почечной недостаточности, особенно у больных находящихся на гемодиализе).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов. Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид уменьшают эффективность Достинекса.

Не рекомендуется комбинация с алколоидами спорыньи и их производными, а также с гипотензивными препаратами.

Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Отпуск препарата из аптеки — отпускается по рецепту.

Описание препарата Достинекс не является инструкцией к самолечению, необходима консультация врача.

Гормональный препарат

Пролактином называют гормон, который вырабатывается в гипофизе, расположенном в головном мозге. Как для женщин, так и для мужчин уровень этого гормона в крови крайне важен. его в объеме выше нормы практически сводит на нет функционирование репродуктивной системы человека. Женщина не сможет забеременеть, а у мужчины может снизиться либидо и развиться импотенция.

Для того чтобы решить эту проблему, разработаны специальные медицинские препараты, одним из которых является «Достинекс». Отзывы при повышенном пролактине характеризуют это средство как весьма эффективное.

Что такое «Достинекс»?

«Достинексом» называется лекарственное средство, призванное бороться с гиперпролактинемией и разного рода болезнями, ею спровоцированными и сочетающимися с ней.

То есть медикамент будет эффективен при таких проблемах, как аменорея (отсутствие менструаций на протяжении нескольких циклов), бесплодие, галакторея (выделение молока из молочных желез, не связанное с кормлением ребенка), пролактин-секретирующая аденома гипофиза, акромегалия (нарушение функционирования передней доли гипофиза, которое сопровождается утолщением кистей, стоп, черепа).

Основной составляющий компонент препарата – каберголин, в качестве вспомогательных выступают лактоза и лейцин. Формы выпуска «Достинекса» — таблетки по 0,5 мг, в одной упаковке — 8 штук.

Как следствие, происходит нормальная овуляция, у женщины есть вероятность наступления беременности.

Уровень пролактина в крови

Когда после сдачи анализов на гормоны в крови обнаруживается повышенный пролактин, лечение «Достинексом» — чаще всего применяющаяся схема терапевтических мероприятий.

Что касается женщин, то кровь на анализ рекомендуется сдавать с 3-го по 8-й день менструального цикла (отсчет – от первого дня месячных). Анализ надо сдавать натощак, желательно не позднее 2-3 часов спустя после пробуждения.

Перед сдачей анализа рекомендуется исключить большие физические нагрузки, избегать стрессовых ситуаций, отказаться от секса, не есть сладостей.

В крови у человека пролактин содержится в нескольких формах. Мономерная форма этого гормона составляет самую большую долю – до 80 %. Димерный пролактин содержится в количестве от 5 до 20 % от всего объема гормона, а тетрамерный – не более 5 %.

Нормой в медицинской среде считаются следующие показатели уровня пролактина в крови:

• для женщин не беременных – 4-49 нг/мл (допустимы колебания, зависящие от фазы менструального цикла);• для женщин беременных — 34-386 нг/мл (допустимы колебания, зависящие от срока беременности);

• для мужчин – 2,5-17 нг/мл.

Симптоматика и причины повышенного пролактина у женщин

После того как факт повышенного пролактина установлен, необходимо проведение определенных исследований для установления причин. То есть прежде чем рекомендовать к приему «Достинекс» при повышенном пролактине, обычно лечащий врач назначает своей пациентке сделать томограмму головного мозга, рентгенографию, обследование глазного дна и т. д.

Как правило, в большинстве случаев причиной повышенного содержания гормона-пролактина являются ниже перечисленные факторы:

• Наличие пролактиномы (новообразование в гипофизе – обычно доброкачественное – вырабатывающее пролактин в большом объеме).• Поликистоз яичников.• Гипотиреоз – недостаточность выработки гормонов щитовидной железой.

• Анорексия (недостаток веса) и некоторые другие проблемы внутренних органов.

Обычно организм женщины сигнализирует о повышенном уровне пролактина определенным набором симптомов. Из наиболее часто отмечающихся — отклонения в менструальном цикле, увеличение веса, быстро наступающая утомляемость, развитие депрессии, нарушения сна.

Далее пациентки говорят о появлении угревой сыпи и о чрезмерном росте волос в местах, не свойственных для женского организма (лицо, область вокруг сосков и т. д.).

Выделения из молочных желез и развившееся бесплодие, наступившее вследствие отсутствия овуляции или слишком короткой лютеиновой фазы, тоже веские основания для того, чтобы доктор назначил к приему «Достинекс».

Отзывы при повышенном пролактине у женщин чаще всего имеют позитивную направленность и свидетельствуют об эффективности препарата.

Симптомы и причины повышенного пролактина у мужчин

В отличие от женщин, у мужчин высокий уровень содержания пролактина в составе крови носит вторичный характер – это чаще всего следствие уже имеющейся проблемы. При наличии такого фактора, как повышенный пролактин у мужчин, «Достинекс» назначается к приему параллельно с лекарственными средствами, рекомендованными врачом для борьбы с выявленным заболеванием.

Повышение уровня пролактина у представителей сильной половины могут спровоцировать такие заболевания, как пролактинома (опухоль мозга, чаще всего доброкачественная, продуцирующая пролактин), гипотиреоз (снижение функции щитовидки), тяжелые (с нарушением функционирования) заболевания печени и почек, снижение функции коры надпочечников, разного рода болезни и опухоли головного мозга. Кроме того, увеличение уровня пролактина у мужчин может быть спровоцировано приемом некоторых лекарственных препаратов – опиатов, нейролептиков, антидепрессантов и т. д.

Основной симптом избыточного содержания этого гормона в крови у мужчин такой же, как и у женщин – нарушение репродуктивной функции, в большинстве случаев сопровождающееся отклонениями в жировом и углеводном обменах (ожирением). У мужчины снижается половое влечение, развиваются симптомы импотенции. Иногда регистрируется увеличение молочных желез и небольшие выделения их них.

Если для разрешения проблемы никакие меры не будут приняты, с течением времени развивается паралич глазодвигательных мышц, опущение века, двоение в глазах и тому подобное.

Параллельно с этой симптоматикой у пациента понижается работоспособность, появляется раздражительность, тревожность, склонность к депрессивным состояниям, невозможность сконцентрировать внимание, снижение памяти. Часто у мужчин развивается сахарный диабет 2 типа, атеросклероз.

Все эти симптомы врач может посчитать достаточным основанием для назначения к приему медикамента «Достинекс». Отзывы при повышенном пролактине у мужчин говорят о хорошем эффекте от применения препарата при соблюдении рекомендаций доктора.

«Достинекс» и беременность

Вообще женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, должны знать, что беременность – одно из основных противопоказаний для применения средства «Достинекс». Отзывы при повышенном пролактине (беременность сама по себе является причиной постепенного роста уровня пролактина в крови женщины), какими бы положительными они ни были, не должны ввести женщину в заблуждение.

Уровень пролактина в организме женщины, вынашивающей ребенка, начинает расти постепенно, начиная с 8-й недели и достигая максимальных значений к сроку в 20-25 недель. Этот гормон, кроме того, что подготавливает молочные железы женщины к будущему кормлению малыша, еще и оказывает сильное влияние на формирование легочной ткани развивающегося малыша.

Перед началом лечения «Достинексом» надо обязательно исключить наличие беременности и на протяжении всего курса лечения пользоваться механическими методами контрацепции. Если факт наступления беременности регистрируется уже на фоне начавшегося курса лечения, следует прекратить прием «Достинекса».

Период полувыведения каберголина (основной действующий компонент медикамента) достаточно длителен. Поэтому если женщина в дальнейшем планирует беременность, прием «Достинекса» следует прекратить не позднее чем за 1 месяц до предполагаемого зачатия, чтобы исключить вероятность развития негативных последствий для плода.

Схемы применения медикамента

О том, как правильно пить «Достинекс» при повышенном пролактине, своего пациента должен уведомить лечащий врач. Стандартная схема приема этого медикамента – один (максимум два) раза в течение недели, во время еды.

Если причина назначения «Достинекса» – гиперпролактинемия, максимальный объем препарата в течение недели не должен быть более 4,5 мг (следует разбивать на несколько приемов).

После начала курса терапии пациенты должны следить за уровнем пролактина в составе крови и ежемесячно сдавать соответствующие анализы. Обычно показатели приходят к норме уже спустя 2-4 недели с начала лечения.

В том случае, если женщина по каким-то причинам хочет предотвратить послеродовую лактацию, ей прописывается 1 мг препарата однократно в первый день после родов. Как принимать «Достинекс» при повышенном пролактине, если процесс лактации уже устоялся?

Для ее прекращения обычно врач рекомендует по 250 мкг лекарственного средства каждые 12 часов в течение 2-х дней. При таком режиме реже наблюдаются побочные проявления в виде артериальной гипертензии.

Негативные проявления

В основной массе случаев о медикаменте «Достинекс» отзывы при повышенном пролактине носят позитивный характер.

Лекарственное средство в среде медработников считается высокоэффективным, практически не вызывающим побочных проявлений. И тем не менее некоторые негативные эффекты наблюдаются.

Достаточно часто можно услышать о понижении артериального давления, головных болях и головокружениях, бессоннице, тошноте и болях в области ЖКТ.

Правда, стоит сказать, что все эти проявления практически никогда не бывают ярко выражены. Большинство побочных эффектов наблюдается в самом начале лечения – в течение первых двух недель.

Если дозировку несколько понизить – негативные симптомы исчезнут. После чего можно опять понемногу увеличивать дозу до эффективной.

При полной отмене «Достинекса» негативная симптоматика исчезнет в течение 1-2 дней.

Противопоказания к приему «Достинекса», передозировка

Противопоказаний у этого лекарственного средства немного, но они есть. Во-первых, гиперчувствительность к компонентам препарата (ко всем производным спорыньи в том числе). Во-вторых, беременность.

Вопрос о том, как пить «Достинекс» при повышенном пролактине в период беременности, вообще не стоит – это недопустимо для женщины, ожидающей появления малыша. Кроме того, медикамент нельзя принимать в период лактации, если у женщины нет каких-либо веских причин для экстренного прекращения этого процесса.

Далее врачи не рекомендуют принимать «Достинекс» тем роженицам, у которых наблюдается послеродовая гипертензия и послеродовый психоз (даже в анамнезе).

С большой осторожностью и под постоянным контролем к своему состоянию здоровья должны принимать медикамент пациенты с сердечно-сосудистыми проблемами, с синдромом Рейно, почечной и печеночной недостаточностью, с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечениями в области ЖКТ.

Не назначают препарат также и тем пациентам, у которых в анамнезе имеются психические заболевания.

Для того чтобы не допустить превышения максимально возможной дозы, вопрос о том, в каких объемах и как принимать «Достинекс» при повышенном пролактине, должен оставаться под контролем лечащего врача.

В качестве лечебных мероприятий для устранения последствий передозировки препарата рекомендуется промывание желудка, постоянный мониторинг АД и прием медикаментов-антагонистов допамина.

Специальная информация

Если прием «Достинекса» при повышенном пролактине неэффективен, значит, причину развития гиперпролактинемии у этого конкретного пациента следует искать в другой области.

Женщинам в случае лечения этим лекарственным средством на протяжении длительного периода времени следует проходить регулярный гинекологический осмотр с обязательным цервикальным гинекологическим исследованием и гистологическим исследованием эндометрия.

В процессе лечения «Достинексом» надо постоянно контролировать артериальное давление и функционирование ЖКТ по причине потенциальной опасности развития кровотечений.

Кроме того, пациентам, принимающим «Достинекс» (отзывы при повышенном пролактине заостряют внимание на таких фактах) не следует заниматься или по крайней мере на какое-то время нужно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и повышенной быстроты психомоторных реакций.

Мнение пациентов о препарате

Как уже говорилось ранее, «Достинекс» — современный и высокоэффективный лекарственный препарат, не вызывающий тяжелых побочных проявлений. Основной контингент пациентов, принимающих этот препарат, – женщины.

Наиболее частыми причинами назначения этого лекарства являются наличие пролактиномы, невозможность забеременеть и прекращение длительной лактации. Во всех этих случаях о средстве «Достинекс» отзывы при повышенном пролактине носят позитивный характер.

Препарат подавляет развитие пролактиномы (и у мужчин тоже), помогает женщинам в короткие сроки закончить период затянувшейся и обильной лактации без угрозы развития мастита и необходимости перевязывать грудь.

Есть, конечно, и отзывы о негативных реакциях на применение «Достинекса». Однако побочные эффекты практически никогда не носят ярко выраженный характер и быстро проходят самостоятельно при отмене препарата или снижении дозы.

Достинекс®

• русский
• қазақша

Достинекс®

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — каберголин 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.

Описание

Таблетки продолговатой формы, с плоской поверхностью белого цвета, с маркировкой «Р» и «U», с риской с одной стороны и цифрой «700» – с другой стороны с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний.

Пролактина секреции ингибиторы.

Каберголин

Код АТХ G02CB03

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 — 4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41 – 42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 — 68 часов у здоровых добровольцев и 79 — 115 часов у пациенток с гиперпролактинемией.

Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2 – 3 %.

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4 — 6 % от принятой дозы. в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Биотрансформация меченого радиоактивной меткой каберголина также изучалась у здоровых добровольцев, при этом она была быстрой и значительной.

Эксперименты in vitro показали, что каберголин при концентрациях 0,1–10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41–42 %.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Фармакодинамика

Достинекс® является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза.

Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2–рецепторов.

Достинекс® обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям Достинекса®, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Показания к применению

• Предотвращение физиологической лактации после родов
• подавление уже установившейся послеродовой лактации:

а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;

б) после рождения мертвого плода или аборта

• лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг).

Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

Во время подбора дозы пациентов необходимо наблюдать с целью определения наименьшей эффективной дозы. Уровень пролактина в сыворотке крови следует определять ежемесячно, поскольку его нормализация обычно наблюдается в течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3 мг в сутки.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

— сердечная вальвулопатия (включая клапанную регургитацию) и связанные нарушения (перикардит и экссудативный перикардит)

— головная боль, вертиго (головокружение)

— тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе

— астения, повышенная утомляемость

Часто (≥1/100 до < 1/10)

— сонливость

— депрессия

— ортостатическая гипотензия (при длительном применении, Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие), постуральная гипотензия, приливы

— запор, рвота

— боль в молочных железах

— бессимптомное снижение артериального давления (систолическое артериальное давление ≥ 20 мм. рт. ст. и диастолическое артериальное давление ≥ 10 мм рт. ст.)

Нечасто (≥1/1000 до

Достинекс

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод.

По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.

5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови.

Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина.

Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе.

После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Достинекс — показания и как принимать препарат, действующее вещество, дозировка, противопоказания и отзывы

Таблетки Достинекс назначаются для подавления лактации в послеродовой период, но, чтобы медикамент не нанес вред, перед началом терапии нужно внимательно прочитать инструкцию по применению, которая прикладывается к каждой пачке. Форма выпуска

Медикамент выпускается в форме белых, плоских овальных таблеток. На одной стороне имеются буквы «P» и «U», которые разделены риской, на другой — число «700» и 2 черточки, расположенные над и под цифрами.

В качестве активного компонента медикамент содержит карберголин, в 1 таблетке его 0,5 мг. Кроме него, в состав таблеток входят индифферентные ингредиенты, молочный сахар и 2-амино-4-метилпентановая кислота.

Инструкция по применению Достинекса

По принятой медицинской классификации, таблетки Достинекс относятся к ингибиторам секреции пролактина – гормона, отвечающего за выработку грудного молока для вскармливания ребенка. Такой эффект достигается за счет активного вещества состава – каберголина. Он воздействует на допаминовые рецепторы лактотропных клеток, подавляя концентрацию гормонов в крови и препятствуя лактации.

Состав и форма выпуска

Достинекс представлен только в виде таблеток. Их описание, упаковка и состав приведены далее в таблице:

Фармакологическое действие

Активное вещество состава – каберголин – является агонистом допаминовых рецепторов. Он относится к допаминергическим производным эрголина, отличается выраженным и длительным действием снижения секреции пролактина.

Механизм работы компонента основан на прямой стимуляции допаминовых рецепторов лактотропных клеток, находящихся в гипофизе.

Снижение пролактина на фоне приема Достинекса наблюдается уже через три часа и сохраняется на протяжении 1-4 недель у здоровых пациенток и с гиперпролактинемией, до 2-3 недель – после родов.

К его фармакологическим свойствам относят снижение артериального давления – проявляется через шесть часов.

После приема внутрь вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигает максимума концентрации через 0,5-4 часа, связывается с белками плазмы на 42%.

Компонент метаболизируется с образованием активного метаболита аллилкарбоксиэрголина, оба выводятся почками с мочой и кишечником с калом через 10 дней.

Это гормональный препарат или нет

Действующий компонент медикамента – каберголин – действует строго избирательно, не влияет на базальную секрецию других гипофизарных гормонов и кортизола.

Препарат относится к гормональным, так как влияет на секрецию пролактина – гормона гипофиза, отвечающего за выработку грудного молока.

Поэтому принимать его нужно по строгим показаниям, дозировка и длительность курса – не должны превышать установленных врачом норм.

Эффективность приема таблеток

После орального приема медикамент быстро всасывается из пищеварительного тракта, наивысшая его концентрация в кровотоке наблюдается спустя 30—240 мин.

Уменьшения уровня лактогенного гормона в крови отмечается спустя 3 ч после приема таблетки и сохраняется низким в течение 1—3 недель у женщин с гиперпролактинемией и до 2—3 недель в послеродовый период. Пролактинснижающий эффект характеризуется дозозависимостью в отношении силы и продолжительности действия.

Прием пищи не изменяет адсорбцию и скорость распределения активного компонента в организме.

После того как будет подобрана оптимальная схема лечения гиперпролактинемии, раз в месяц нужно проверять количество лактогенного гормона. Нормализация маммотропина наблюдается у большинства женщин в течение 14—28 дней.

Как принимать Достинекс

Таблетки принимаются внутрь, после еды. Доза может быть разделена на несколько приемов или допускается однократный прием. Недельная дозировка уменьшается при назначении более 1 мг за этот период.

При повышенной чувствительности к допаминергическим препаратам можно уменьшить начальную дозу до 250 мкг раз/неделю. Это связано с понижением риска развития побочных явлений.

Чтобы повысить переносимость препарата при возникновении реакций негативного характера, доза снижается постепенно – на 250 мкг каждые две недели.

Для предотвращения лактации

Таблетки для прекращения лактации Достинекс принимаются однократно в количестве 1 мг (две штуки) в первый день после родов. Это позволит предотвратить физиологический процесс лактации, молоко не будет выделяться. Прием препарата должен происходить под строгим контролем врача ввиду большого количества возможных побочных реакций со стороны женского ослабленного родами организма.

При гиперпролактинемии

Для терапии нарушений на фоне гиперпролактинемии рекомендуется прием начальной дозы в размере 500 мкг/неделю (одна таблетка – по половине в понедельник и четверг). Повышение дозировки происходит постепенно, на 500 мкг с интервалом в месяц, пока не будет достигнут оптимальный эффект от приема. Терапевтической дозой лекарства считается 0,250-2,0 мг/неделю, а оптимальной – 4,5 мг/неделю.

Как принимать для прекращения лактации

Чтобы подавить таблетками уже начавшийся процесс лактации, пациентке дают по 250 мкг (половина штуки) дважды/сутки с интервалом в 12 часов. Курс лечения продолжается два дня, а общая доза препарата составляет 1 мг. Для исключения риска возникновения ортостатической гипертензии матери, кормящие грудью, не должны принимать свыше 250 мкг однократно.